pour la recherche uniquement

ML355 Lipoxygenase inhibiteur

Réf. CatalogueS6557

ML355 est un inhibiteur puissant et sélectif de la 12-Lipoxygenase humaine avec une CI50 de 290 nM et montre une excellente sélectivité par rapport aux lipoxygénases et cyclooxygénases apparentées.
ML355 Lipoxygenase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 441.52

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 441.52 Formule

C21H19N3O4S2

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1532593-30-8 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles COC1=CC=CC(=C1O)CNC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC4=CC=CC=C4S3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (199.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
12-LOX
In vitro

ML355 présente une puissance nM contre la 12-LOX et une excellente sélectivité par rapport aux lipoxygénases et cyclooxygénases apparentées.

In vivo

Des études PK in vivo où ML355 est administré en solution par IV (3 mpk) et PO (30 mpk) ont démontré que ce composé est biodisponible par voie orale (%F = 20) avec une bonne demi-vie (T1/2 = 2,9 heures). À un dosage de 30 mpk, il atteint une Cmax de plus de 135 fois la CI50 in vitro et reste supérieur à la valeur de la CI50 pendant plus de 12 heures. Le composé a une faible clairance (3,4 mL/min/kg) et une bonne exposition globale (AUCinf) de 38 µM. Bien que le volume de distribution (VD) observé soit faible (0,55 L/kg), le reste des résultats du profilage PK suggère une distribution raisonnable entre les tissus et le sang.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Veuillez entrer votre nom.
Veuillez entrer votre courriel. Veuillez entrer une adresse courriel valide.
Veuillez nous écrire quelque chose.