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Malotilate Lipoxygenase inhibiteur

Réf. CatalogueS1137

Malotilate (NKK105) est un médicament utilisé pour le traitement de la cirrhose hépatique. Ce composé est un composé améliorant le Metabolism des protéines hépatiques, qui inhibe sélectivement la 5-lipoxygenase.
Malotilate Lipoxygenase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 288.38

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.88%
99.88

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 288.38 Formule

C12H16O4S2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 59937-28-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NKK105 Smiles CC(C)OC(=O)C(=C1SC=CS1)C(=O)OC(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 58 mg/mL (201.12 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro
Malotilate à des concentrations de 0,1 à 100 μM augmente l'activité de la collagénase de manière concentration-dépendante dans les cultures multicouches, mais pas dans les monocouches. Ce composé augmente la sécrétion de MMP-1 et MMP-3 dans les cultures multicouches blessées, mais pas dans les monocouches blessées. Il réduit significativement l'invasion de la monocouche de RLE par les cellules c-SST-2. Ce produit chimique empêche l'augmentation de la perméabilité de la monocouche de RLE due à la privation de sérum. Il supprime la métastase tumorale en intensifiant le contact cellule-à-cellule des cellules endothéliales, empêchant ainsi les cellules tumorales d'envahir l'endothélium vasculaire.
In vivo
Malotilate supprime les métastases pulmonaires et les métastases pulmonaires chez les rats. Ce composé prévient l'augmentation des marqueurs sériques de la synthèse des collagènes de type III et IV ainsi que l'accumulation des collagènes, de la laminine et de la fibronectine dans le foie des rats. Il, combiné avec le CCl4, diminue significativement l'accumulation d'hydroxyproline dans le foie de rat, la prolyl 4-hydroxylase hépatique et les activités de la galactosylhydroxylysyl glucosyltransférase hépatique et sérique. Ce produit chimique est également capable de prévenir le développement de changements morphologiques dans le foie des rats tels que la nécrose focale, l'infiltration graisseuse et les changements inflammatoires. Il normalise également presque complètement les tests de fonction hépatique standard. Ce composé diminue les niveaux de CYP2E1 et augmente les niveaux de CYP2B1 dans les microsomes hépatiques des rats, tandis que l'expression de CYP1A n'est pas modifiée.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2825640/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8185594/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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