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Esculetin Lipoxygenase inhibiteur

Name: Esculetin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4711
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4711

Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin) est un dérivé de la coumarine trouvé dans divers produits végétaux naturels avec diverses propriétés biologiques et pharmaceutiques, y compris des effets anti-œdème, anti-inflammatoires et anti-tumoraux. Il inhibe les lipoxygénases (LOs).

Esculetin Lipoxygenase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 178.14

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Lipoxygenase Inhibiteurs	ML355 Malotilate Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Demethylnobiletin 4',5-Dihydroxyflavone AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) PD146176 Abietic Acid Indole-2-carboxylic acid FPL 62064

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	178.14	Formule	C₉H₆O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	305-01-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Cichorigenin, Aesculetin			Smiles	C1=CC(=O)OC2=CC(=C(C=C21)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 35 mg/mL (196.47 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10mg/ml (56.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	lipoxygenase
In vitro	Esculetin diminue la prolifération cellulaire en induisant un arrêt du cycle cellulaire en phase G1, ce qui est associé à la régulation négative des complexes cycline D1/CDK4 et cycline E/CDK2 par l'activation de p27KIP. Ce composé inhibe significativement la prolifération des cellules de CHC de manière dépendante de la concentration et du temps, avec une valeur IC50 de 2,24 mM. Il bloque le cycle cellulaire en phase S et induit l'apoptose dans les cellules SMMC-7721 avec une élévation significative de l'activité caspase-3 et caspase-9, mais n'affecte pas l'activité caspase-8. Ce traitement chimique entraîne l'effondrement du potentiel de membrane mitochondriale in vitro et in vivo, accompagné d'une expression accrue de Bax et d'une expression diminuée de Bcl-2 aux niveaux transcriptionnel et traductionnel. Il exerce une activité antiproliférative in vitro et in vivo dans le carcinome hépatocellulaire, et ses mécanismes impliquent l'initiation d'une voie d'apoptose médiatisée par les mitochondries et dépendante des caspases.
In vivo	Esculetin diminue significativement la croissance tumorale chez les souris porteuses de cellules Hepa1-6. Le poids tumoral est diminué de 20,33, 40,37 et 55,42 % avec l'augmentation des doses de ce composé. Il est à noter qu'il n'a pas de toxicité évidente dans cette étude animale. Dans un modèle expérimental de rat de maladie inflammatoire de l'intestin induite par l'acide trinitrobenzènesulfonique, ce composé à la dose de 5 mg/kg présente une activité anti-inflammatoire intestinale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17062797/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21109980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25517918/ [4] http://eji.sagepub.com/content/11/2/433.short

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):