Hedgehog/Smoothened Inhibiteurs | Hedgehog/Smoothened Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S1082	Vismodegib (GDC-0449)	Vismodegib (GDC-0449) est un inhibiteur puissant, nouveau et spécifique de hedgehog avec une CI50 de 3 nM et inhibe également la P-gp avec une CI50 de 3,0 μM dans un test acellulaire.	Nat Commun, 2025, 16(1):5137 Nat Commun, 2025, 16(1):1092 Nat Commun, 2025, 16(1):1267
S8075	GANT61	GANT61 (NSC 136476) est un inhibiteur de la transcription induite par GLI1 ainsi que par GLI2, il inhibe hedgehog avec une IC50 de 5 μM dans les cellules HEK293T exprimant GLI1, et présente une sélectivité par rapport à d'autres voies, telles que la transactivation des gènes des récepteurs TNF et des glucocorticoïdes. Ce composé induit l'apoptosis et active l'autophagy protectrice dans les cellules LX-2.	Nat Commun, 2025, 16(1):1267 Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
S2476	Itraconazole	Itraconazole est un inhibiteur relativement puissant du CYP3A4 avec une IC50 de 6,1 nM, utilisé comme agent antifongique triazolé. Ce composé est un puissant antagoniste de la voie de signalisation Hedgehog (Hh). Il supprime également la croissance du glioblastome par induction d'autophagy.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1 Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
S8249	HPI-4 (Ciliobrevin A)	HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) est un antagoniste de la voie Hedgehog (Hh). Il bloque l'activation de la voie Hh induite par Sonic hedgehog (Shh) (IC50 = 7 μM) en aval de Smo.	Commun Biol, 2025, 8(1):607 Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2138 Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251
S2157	Taladegib (LY2940680)	Le Taladegib (LY2940680) se lie au récepteur Smoothened (Smo) et inhibe puissamment la signalisation Hedgehog (Hh) en Phase 1/2.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160	Glasdegib	Glasdegib est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de Smoothened (Smo) avec une IC50 de 5 nM. Phase 2.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163 iScience, 2024, 27(10):110862 Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743	Ciliobrevin D	Ciliobrevin D (composé 5) est un antagoniste perméable aux cellules, réversible et spécifique de la motrice ATPase AAA+ (ATPases associées à diverses activités cellulaires) dynéine cytoplasmique. Ce composé perturbe la formation des cils primaires et bloque la signalisation Hedgehog (Hh).	Cell Prolif, 2025, e13819. ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S4747	Jervine	Jervine (11-cétocyclopamine) est un inhibiteur de la Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) qui inhibe la voie Sonic Hedgehog (shh) en interagissant avec Smoothened.	FASEB J, 2025, 39(20):e71187 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200	MK-4101	MK-4101, un puissant inhibiteur de la voie Hedgehog, montre une activité antitumorale par l'inhibition de la prolifération et l'induction d'une apoptose étendue dans les cellules tumorales.	Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565	JK184	JK184 inhibe Gli dans la voie Hedgehog (Hh) avec une IC50 de 30 nM dans les cellules de mammifères.	Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0782	MRT 10	MRT-10 inhibe la signalisation ShhN dans les cellules Shh-light2 de manière dose-dépendante avec une IC50 de 0,64 μM, montrant la capacité d'abroger l'activité constitutive de Smo.