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Taladegib (LY2940680) Hedgehog/Smoothened inhibiteur

Name: Taladegib (LY2940680)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2157
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS2157

Le Taladegib (LY2940680) se lie au récepteur Smoothened (Smo) et inhibe puissamment la signalisation Hedgehog (Hh) en Phase 1/2.

Taladegib (LY2940680) Hedgehog/Smoothened inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 512.5

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Autre Hedgehog/Smoothened Inhibiteurs	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Ciliobrevin D PF-5274857

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	512.5	Formule	C₂₆H₂₄F₄N₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1258861-20-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1C(=CC=N1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)N4CCC(CC4)N(C)C(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (146.34 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened
In vitro	Le Taladegib (LY2940680) inhibe la croissance du cancer dans les lignées cellulaires contenant une mutation dans le gène codant pour Smoothened que les chercheurs avaient précédemment observée chez des patients atteints de cancer qui ont développé une résistance au vismodegib.
In vivo	Le Taladegib (LY2940680) présente d'excellentes propriétés pharmacocinétiques chez les espèces rongeurs et non rongeurs. Administré oralement à des souris transgéniques Ptch^+/- p53^-/- qui développent spontanément un médulloblastome, il produit une efficacité remarquable et améliore significativement leur survie. Ce composé révèle une cinétique rapide de l'activité antitumorale par imagerie par résonance magnétique de ces souris, et induit l'activité de la Caspase-3 et réduit la prolifération par analyse immunohistochimique des tumeurs de médulloblastome. Il inhibe l'expression génique régulée par Hh dans le stroma tumoral du xénogreffe sous-cutané et produit une activité antitumorale significative.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22007748/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2819?si

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01919398	Completed	Neoplasm Metastasis	Eli Lilly and Company	August 2013	Phase 1
NCT01697514	Withdrawn	Medulloblastoma Childhood\|Rhabdomyosarcoma	Eli Lilly and Company	July 2013	Phase 1
NCT01746745	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	January 2013	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):