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HPI-4 (Ciliobrevin A) Hedgehog/Smoothened inhibiteur

Name: HPI-4 (Ciliobrevin A)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8249
Rating: 5 (9 reviews)

Réf. CatalogueS8249

HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) est un antagoniste de la voie Hedgehog (Hh). Il bloque l'activation de la voie Hh induite par Sonic hedgehog (Shh) (IC50 = 7 μM) en aval de Smo.

HPI-4 (Ciliobrevin A) Hedgehog/Smoothened inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 358.18

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S824901 DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.63%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.63

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Autre Hedgehog/Smoothened Inhibiteurs	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	358.18	Formule	C₁₇H₉Cl₂N₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	302803-72-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Hedgehog Pathway Inhibitor 4			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)NC(=N2)C(=C(C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)O)C#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 71 mg/mL (198.22 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.55mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.51mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Hedgehog
In vitro	HPI-4 (Ciliobrevin A) ne cible pas directement Smo. Il neutralise les activités des Gli1 et Gli2 endogènes mais n'agit pas directement sur les facteurs de transcription GLI. Ce composé a significativement inhibé la prolifération de ces progéniteurs neuronaux, mesurée par les niveaux de phosphorylation de l'histone H3 (pH3). Il a également réduit les niveaux cellulaires de la protéine cycline D1 et des transcrits Gli1, Gli2 et N-Myc dans les précurseurs de neurones granulaires cérébelleux. Il agit en perturbant la ciliogenèse. Le traitement avec cet inhibiteur pourrait significativement diminuer la prolifération, l'invasion et la capacité de migration des cellules de chondrosarcome humain. De plus, il pourrait perturber distinctement la ciliogenèse médiatisée par la voie HH et supprimer l'expression de la protéine de transport intraflagellaire IFT88 liée aux cils primaires. Le GLI2, molécule effectrice en aval de HH, a été restreint pour bloquer la protéine apparentée à l'hormone parathyroïdienne et affecter les métalloprotéinases matricielles régulées par MAPK/ERK (MMP2 et MMP9). C'est également un inhibiteur de petite molécule de la sous-unité catalytique de la chaîne lourde de la dynéine cytoplasmique.
In vivo	Dans un modèle de poisson zèbre, le traitement avec HPI-4 (Ciliobrevin A), un inhibiteur de la ciliogenèse, a efficacement prévenu la fibrose et la destruction pancréatiques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19666565/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110171/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22164219/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	β-catenin		26515592
Growth inhibition assay	Cell viability		26515592

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):