Home GPCR & G Protein Hedgehog/Smoothened inhibiteur JK184

pour la recherche uniquement

JK184 Hedgehog/Smoothened inhibiteur

Réf. CatalogueS6565

JK184 inhibe Gli dans la voie Hedgehog (Hh) avec une IC50 de 30 nM dans les cellules de mammifères.
JK184 Hedgehog/Smoothened inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 350.44

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S656501 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.56%
99.56

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 350.44 Formule

C19H18N4OS

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 315703-52-7 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC(=CS2)C3=C(N=C4N3C=CC=C4)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 70 mg/mL (199.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Gli
In vitro

JK184 antagonise la signalisation Hh en inhibant l'activité transcriptionnelle dépendante de Gli de manière dose-dépendante. Ce composé a des effets inhibiteurs plus forts dans les cellules de mammifères avec une IC50 de 30 nM comparativement à la cyclopamine (IC50 = 250 nM).
In vivo

JK184 a un profil pharmacocinétique et une biodisponibilité médiocres, car la demi-vie et la Cmax de ce composé sont inférieures à celles de la cyclopamine. Ses micelles sont un candidat médicament prometteur pour le traitement des tumeurs pancréatiques avec un effet inhibiteur élevé sur l'activité Hh.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Veuillez entrer votre nom.
Veuillez entrer votre courriel. Veuillez entrer une adresse courriel valide.
Veuillez nous écrire quelque chose.