TRP Channel Inhibiteurs | TRP Channel Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S7999	SKF96365	Le SKF96365, initialement identifié comme un bloqueur de l'entrée de calcium médiée par les récepteurs, est largement utilisé à des fins diagnostiques, en tant que bloqueur des canaux à potentiel de récepteur transitoire de type canonique (TRPC).	Exp Lung Res, 2025, 51(1):23-37 J Vis Exp, 2025, (224) Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1
S8367	GSK2193874	GSK2193874 est un bloqueur puissant et sélectif, actif par voie orale, du récepteur potentiel transitoire vanilloïde 4 (TRPV4) avec des valeurs IC50 de 0,04 et 0,002 μM pour hTRPV4 et rTRPV4, respectivement.	Brain Stimul, 2025, 18(5):1455-1469 Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3 iScience, 2023, 26(5):106749
S2918	HC-030031	HC-030031 (TOSLAB 829227) est un bloqueur sélectif du canal TRPA1 qui antagonise l'influx de calcium évoqué par l'AITC et le formaldéhyde avec des IC50 de 6,2 μM et 5,3 μM respectivement.	Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385 Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6 Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290
S9849	EIPA (L593754)	EIPA (L593754; MH 12-43) agit comme un inhibiteur de la macropinocytose et des échangeurs sodium-hydrogène (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA bloque l'activité de l'échangeur Na(+)/H(+), qui sont des protéines de la membrane plasmique impliquées dans toutes les formes de macropinocytose.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173 iScience, 2025, 28(2):111830
E0026	ML-SI3	ML-SI3 est un puissant inhibiteur des canaux TRPML avec des IC50 de 4,7 µM et 1,7 µM pour TRPML1 et TRPML2, respectivement.	J Biol Chem, 2025, 301(10):110716 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112 Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S2277	Caffeic Acid	L'acide Caffeic Acid est un acide hydroxycinnamique, un composé organique naturel. L'acide Caffeic Acid est un inhibiteur du canal ionique TRPV1 et de la 5-Lipoxygenase (5-LO).	Molecules, 2021, 26(5)1210 J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84 Sci Rep, 2015, 5:12580
S6634	SAR7334	SAR7334 est un nouvel inhibiteur des canaux TRPC6, hautement puissant et biodisponible. Ce composé bloque les courants TRPC6 avec une IC50 de 7,9 nM lors d'expériences de patch-clamp.	Adv Healthc Mater, 2025, e2404767. Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S8691	ML204	ML204 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif du canal TRPC4 avec des valeurs d'IC50 apparentes d'environ 1 μM dans les essais de Ca2+ intracellulaire fluorescent et d'environ 3 μM dans les expériences de "whole-cell voltage clamp". Il présente une certaine sélectivité au sein de la sous-famille des canaux TRPC et une sélectivité plus élevée contre d'autres TRP Channel et les canaux non-TRP.	Nature, 2019, 567(7747):262-266
S0977	AC1903	AC1903 (composé 2) est un inhibiteur spécifique et sélectif du TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) avec une IC50 de 4,06 μM.	Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
E0028	9-Phenanthrol	Le 9-Phenanthrol (9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-o, 9-Phenanthrenol) est un inhibiteur sélectif de TRPM4 avec une CI50 de l'ordre de 0,02 M, sans effets sur TRPM5.	Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
E4648	Pico145	Pico145(HC-608) est un inhibiteur sélectif des canaux TRPC1/4/5. Il inhibe les canaux TRPC4/TRPC5 activés par l'englerin A (-), avec des valeurs d'IC50 de 0,349 et 1,3 nM, respectivement. Il ne montre aucun effet sur TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
E4659	Pyr3	Pyr3 est un inhibiteur sélectif et puissant du canal canonique 3 à potentiel de récepteur transitoire (TRPC3). Il inhibe l'influx de Ca2+ médié par TRPC3 de manière dose-dépendante avec une valeur IC50 de 0,7 μM. Il présente un potentiel pour le traitement des maladies liées au TRPC3 comme l'hypertrophie cardiaque.
S9140	Pulegone	Le Pulegone, un composé organique naturel, est un ingrédient de parfum et d'arôme. Le Pulegone stimule à la fois les TRPM8 and TRPA1 channel dans les neurones sensoriels de poulet et supprime le premier mais pas le second à des concentrations élevées.
S0750	GFB-8438	GFB-8438 est un inhibiteur nouveau, puissant et sélectif de sous-type du TRP channel subfamily C (TRPC), qui est équipotent contre TRPC4 et TRPC5 avec des IC50 de 0,18 μM et 0,29 μM, et montre une excellente sélectivité contre TRPC6, d'autres TRP family members, NaV 1.5, ainsi qu'une activité limitée contre le hERG channel.
E2871	Trovafloxacin Mesylate	Trovafloxacin Mesylate, un antibiotique quinolone à large spectre, est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif du canal pannexine 1 (PANX1) avec une IC50 de 4 μM pour le courant entrant de PANX1.
S6070	CBA (TRPM4-IN-5)	Le CBA (TRPM4-IN-5, Composé 5) est un bloqueur hautement sélectif du canal ionique TRPM4 avec une IC50 de 1,5 μM.
S6410	Clemizole	Clemizole, un antagoniste de première génération du récepteur H1 de l'histamine, est un puissant inhibiteur de l'activité épileptique comportementale et électrographique. Il a un effet thérapeutique potentiel sur l'infection par le virus de l'hépatite C et inhibe également puissamment les canaux ioniques TRPC5.