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Clemizole TRP Channel inhibiteur

Name: Clemizole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6410
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS6410

Clemizole, un antagoniste de première génération du récepteur H1 de l'histamine, est un puissant inhibiteur de l'activité épileptique comportementale et électrographique. Il a un effet thérapeutique potentiel sur l'infection par le virus de l'hépatite C et inhibe également puissamment les canaux ioniques TRPC5.

Clemizole TRP Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 325.84

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S641001 DMSO]65 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.67%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.67

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor Cholinesterase (ChE) GluR
Autre TRP Channel Inhibiteurs	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	325.84	Formule	C₁₉H₂₀ClN₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	442-52-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CCN(C1)CC2=NC3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 65 mg/mL (199.48 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor TRPC5
In vitro	Le Clemizole bloque efficacement les courants TRPC5 et l'entrée de Ca2+ dans la plage micromolaire faible (IC50 = 1,0-1,3 μM), comme déterminé par des mesures fluorométriques de [Ca2+]i et des enregistrements par patch-clamp. Basé sur des mesures fluorométriques de [Ca2+]i, ce composé présente une sélectivité 6 fois supérieure pour TRPC5 par rapport à TRPC4β (IC50 = 6,4 μM), le plus proche parent structural de TRPC5, et une sélectivité presque 10 fois supérieure par rapport à TRPC3 (IC50 = 9,1 μM) et TRPC6 (IC50 = 11,3 μM). Les canaux TRPM3 et M8 ainsi que TRPV1, V2, V3 et V4 ne sont que faiblement affectés par des concentrations nettement plus élevées de cette substance chimique. Il est non seulement efficace pour bloquer les homomères TRPC5 exprimés hétérologuement, mais aussi les hétéromères TRPC1:TRPC5 ainsi que les courants natifs de type TRPC5 dans la lignée cellulaire de glioblastome U-87.
In vivo	Ce composé est rapidement métabolisé chez la souris avec une demi-vie plasmatique de <10 min (comparé à 3,4 h chez l'homme), ce qui limite son évaluation dans les modèles murins.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6075536/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23143674/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25140002/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03069508	Unknown status	Hepatocellular Carcinoma	Eiger Group International Inc.	February 13 2017	Phase 2
NCT00945880	Completed	Hepatitis C	Eiger BioPharmaceuticals	July 2009	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):