Name: HC-030031
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2918
Rating: 5 (9 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Autre TRP Channel Inhibiteurs	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047 ML-SI3

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
IMR90 cells	Function assay	40 mins	Antagonist activity at human TRPA1 expressed in human IMR90 cells assessed as inhibition of acrolein-induced calcium influx after 40 mins by fluorescence analysis, IC50=1.8 μM
HEK293 cells	Function assay		Antagonist activity at human TRPA1 channel expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of cinnamaldehyde-induced intracellular calcium influx by FLIPR, IC50=4.9 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	355.39	Formule	C₁₈H₂₁N₅O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	349085-38-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TOSLAB 829227			Smiles	CC(C)C1=CC=C(C=C1)NC(=O)CN2C=NC3=C2C(=O)N(C(=O)N3C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 71 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (28.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.600mg/ml (4.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TRPA1
In vitro	Le HC-030031 est un dérivé de la théophylline substituée. Ce composé est un inhibiteur puissant et sélectif de TRPA1. Il peut bloquer les courants entrants et sortants provoqués par l'AITC ou le formaldéhyde de manière rapide et réversible et bloque également l'activation de TRPA1 par le N-méthylmaléimide et par les prostaglandines électrophiles. Il ne bloque pas les courants médiés par les canaux TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG ou NaV1.2.
In vivo	Le HC-030031 peut être administré aux animaux par voie orale, par inhalation ou par injection. L'administration orale (100 mg/kg) de ce composé a significativement inversé l'hypersensibilité mécanique dans des modèles de rats de douleur inflammatoire chronique ou neuropathique, tandis que l'injection locale (100 μg) dans les pattes arrière enflammées de souris a atténué l'hypersensibilité mécanique, mais pas thermique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686976/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18954467/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22927999/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HC-030031 TRP Channel inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 355.39