Tyrosinase Inhibiteurs | Tyrosinase Inhibitors

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S2375 Aloin (Barbaloin) Aloin (Barbaloin), une anthracycline naturelle de l'Aloe vera, est un inhibiteur de Tyrosinase.
Cytotechnology, 2025, 77(4):137
Nat Prod Commun, 2023, 18(5): 1–11
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(5):702-709
S2263 Arbutin L'Arbutin (Uva, p-Arbutin, β-Arbutin) est un inhibiteur de la tyrosinase avec une IC50 de 0,9 mM et 0,7 mM pour la Monophénolase et la Diphénolase, respectivement.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
Int J Mol Sci, 2017, 18(9)
S6237 2-Ketoglutaric acid (alpha-ketoglutarate) 2-Ketoglutaric acid (alpha-ketoglutarate) est une molécule clé du cycle de Krebs, jouant un rôle fondamental dans la détermination du taux global de ce processus métabolique important. Dans le cycle de Krebs, il est décarboxylé en succinyl-CoA et en dioxyde de carbone par l'AKG déshydrogénase, qui fonctionne comme un point de contrôle clé du cycle de Krebs. Ce composé est un inhibiteur réversible de la tyrosinase.
Int J Biol Sci, 2021, 17(5):1250-1262
Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:599087
S9111 Isorhamnetin L'Isorhamnetin (3-méthylquercétine, 3'-méthoxyquercétine, Isorhamnetol), un aglycone flavonolique naturel, est un inhibiteur de la tyrosinase et possède une activité antioxydante.
Front Pharmacol, 2023, 14:1290868
Anat Rec (Hoboken), 2020, 10.1002/ar.24506
S1652 Monobenzone Le Monobenzone (Benoquin) est un composé utilisé comme agent topique pour la dépigmentation médicale. Il peut spécifiquement bloquer la tyrosinase.Le Monobenzone peut être utilisé pour induire des modèles animaux de Vitiligo.
Front Genet, 2020, 11:1000
S4739 Oxyresveratrol L'Oxyresveratrol (Tétrahydroxystilbène, 2,3',4,5'-tétrahydroxystilbène), un composé naturel particulièrement présent dans Morus alba L., présente un puissant effet inhibiteur sur l'activité dopa oxydase de la Tyrosinase qui catalyse les étapes limitantes de la biosynthèse de la mélanine.
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15102
S5174 Kojic acid Kojic acid est un m abolite Fungal qui inhibe la Tyrosinase avec une valeur IC50 de 30,6 M pour la Tyrosinase de champignon. C'est un interm diaire synth tique utilis pour la production d'additifs alimentaires.
Int J Mol Sci, 2017, 18(9)
S4132 Deoxyarbutin DeoxyArbutin (D-arbutine, D-Arb) est un inhibiteur réversible de la Tyrosinase, inhibant l'activité de la Tyrosinase avec une IC50 de 50 nM.
S4571 Hexylresorcinol Hexylresorcinol (4-Hexylresorcinol) est un composé organique aux propriétés anesthésiques locales, antiseptiques et anthelminthiques, et est un puissant inhibiteur de la mushroom tyrosinase. Les valeurs IC50 de ce composé pour la monophénolase sont de 1,24 μM et pour la diphénolase de 0,85 μM.
S6272 Glycolic acid Glycolic acid (acide dicarbonique, acide hydroxyacétique, acide hydroacétique) est le plus petit acide alpha-hydroxylé. En raison de son excellente capacité à pénétrer la peau, ce composé est souvent utilisé dans les produits de soin de la peau, le plus souvent comme peeling chimique. C'est un inhibiteur de la Tyrosinase, supprimant la formation de mélanine et conduisant à un éclaircissement de la couleur de la peau.
E2861 Kojic acid dipalmitate Kojic acid est un inhibiteur à liaison lente de l'activité catécholase de la tyrosinase avec un Ki de 2,75 µM.
S9284 Aloesin L'Aloesin (Aloe résine B) est un type d'extraction végétale issue de l'Aloe vera. C'est un puissant inhibiteur de l'activité de la tyrosinase et elle régule positivement l'activité de la kinase dépendante de la cycline E in vitro.
S4997 4-Butylresorcinol Le 4-Butylresorcinol (4-n-Butylresorcinol, Rucinol) est un puissant inhibiteur de la tyrosinase et est utilisé en cosmétique comme agent dépigmentant.
S3691 4-Chlorosalicylic acid Le 4-Chlorosalicylic acid (acide 4-chloro-2-hydroxybenzoïque, acide 4-chloro-salicylique) a été utilisé pour la détermination spectrofluorométrique sensible du terbium dans les terres rares mélangées et la préparation de poly(4-chlorosalicylic acid-formaldéhyde) par condensation avec le formaldéhyde. Ce composé est un intermédiaire pharmaceutique. Il inhibe l'activité monophénolase et diphénolase avec des IC50 de 1,89 mM et 1,10 mM. Il possède une puissante activité antimicrobienne. Il est actif contre E. coli avec une CMI de 250 μg/mL et une CMB de 500 μg/mL.
E2908 1-PHENYL-2-THIOUREA 1-PHENYL-2-THIOUREA (N-Phénylthiourée, PTU, Phénylthiocarbamide) est un inhibiteur de la tyrosinase (Tyr). Ce composé bloque la pigmentation et améliore la transparence optique chez l'embryon de poisson zèbre (Danio rerio).
S9089 Magnoflorine La Magnoflorine (Escholine, Thalictrine), un composé important de l'Aristolochia, était généralement utilisée comme substance chimique anxiolytique. Elle présente une activité antioxydante significative en tant que piégeur de radicaux libres DPPH et inhibe l'α-Tyrosinase.
S3166 Calcium 2-oxoglutarate Le Calcium 2-oxoglutarate (Calcium oxoglurate, Calcium 2-oxopentanedioate, Calcium α-cétoglutarate, Calcium AKG, Acide 2-cétoglutarique de Calcium, Acide oxoglutarique de Calcium) est la forme sel de Calcium du 2-oxoglutarate. Le 2-oxoglutarate est naturellement présent dans les organismes et est un intermédiaire bien connu dans la production d'ATP ou de GTP dans le cycle de Krebs. Le 2-oxoglutarate est un inhibiteur réversible de la tyrosinase avec une IC50 de 15 mM.
S9376 Benzylacetone La Benzylacetone (4-Phényl-2-butanone, Méthyl-2-phényléthylcétone) est un composé attractif présent dans les fleurs. Ce composé présente une activité antityrosinase (champignon) puissante et réversible, avec des CI50 de 2,8 mM et 0,6 mM pour la monophénolase et la diphénolase, respectivement.
S6221 Methyl cinnamate Methyl cinnamate, un composant actif de Zanthoxylum armatum, est un composé aromatisant naturel largement utilisé avec des activités antimicrobiennes et inhibitrices de la Tyrosinase. Methyl Cinnamate inhibe la différenciation des adipocytes via l'activation de la voie CaMKK2--AMPK dans les préadipocytes 3T3-L1.
S1021 Dasatinib (BMS-354825) Dasatinib est un inhibiteur novateur, puissant et multi-ciblé qui cible Abl, Src et c-Kit, avec des IC50 de <1 nM, 0,8 nM et 79 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Dasatinib induit l'autophagy et l'apoptosis avec une activité anti-tumorale.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
Mil Med Res, 2025, 12(1):83
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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S1005 Axitinib (AG-013736) Axitinib est un inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ et c-Kit avec une IC50 de 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM et 1,7 nM dans les cellules endothéliales de l'aorte porcine, respectivement.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
Chem Biol Interact, 2025, 418:111628
Development, 2025, 152(13)dev204684
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S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) MNS (3,4-Méthylènedioxy-β-nitrostyrène) est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe Syk, Src et p97 avec des valeurs de IC50 de 2,5 μM, 29,3 μM et 1,7 μM, respectivement.
Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910
Phytomedicine, 2019, 61:152859
J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
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E1509 Bezuclastinib Bezuclastinib (CGT9486 ; PLX 9486) est un puissant inhibiteur de c-kit et c-kit D816V avec une valeur IC50 <1 μM. Ce composé est également un inhibiteur de la tyrosine kinase.