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Deoxyarbutin Tyrosinase inhibiteur

Réf. CatalogueS4132

DeoxyArbutin (D-arbutine, D-Arb) est un inhibiteur réversible de la Tyrosinase, inhibant l'activité de la Tyrosinase avec une IC50 de 50 nM.
Deoxyarbutin Tyrosinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 194.23

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S413201 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.32%
99.32

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 194.23 Formule

C11H14O3

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 53936-56-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes D-arbutin,D-Arb Smiles C1CCOC(C1)OC2=CC=C(C=C2)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 39 mg/mL (200.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques
More effective than hydroquinone in inhibiting mushroom tyrosinase.
Targets/IC50/Ki
tyrosinase
50 nM
In vitro

Le DeoxyArbutin démontre une inhibition efficace de la Tyrosinase de champignon in vitro avec un Ki qui est 10 fois inférieur à celui de l'hydroquinone (HQ) et 350 fois inférieur à celui de l'arbutine. Le DeoxyArbutin présente une toxicité dans les mélanocytes fortement (activité Tyrosinase plus élevée) et légèrement (activité Tyrosinase plus faible) pigmentés avec une IC50 de 57,5 µM et 104,7 µM. Le DeoxyArbutin (100 µM) inhibe de manière dose-dépendante l'activité de la tyrosine hydroxylase dans le lysat de mélanocytes non traités et fortement pigmentés. Le DeoxyArbutin (100 µM) inhibe l'activité de la tyrosine hydroxylase de la Tyrosinase de champignon de manière dose-dépendante. Le DeoxyArbutin inhibe l'activité de la tyrosine hydroxylase de la Tyrosinase de champignon avec une IC50 de 17,5 µM et un Ki de 21,6 µM. L'eau augmente la décomposition du DeoxyArbutin dans les formulations et le système d'émulsion anhydre à base de polyol dans du silicone, à base d'huile, offre un environnement relativement stable pour le DeoxyArbutin qui retarde sa dégradation à 25 ℃ et 45 ℃. Le DeoxyArbutin inhibe la synthèse de mélanine dans les mélanocytes intacts de manière dose-dépendante. Le DeoxyArbutin entraîne des réductions dose-dépendantes du nombre de cellules mélanocytaires, principalement dues à l'inhibition de la prolifération plutôt qu'à l'initiation de l'apoptose. Le DeoxyArbutin augmente des quantités minimales d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) avec une expression ensuite induite de la catalase antioxydante endogène dans les mélanocytes traités.

In vivo

Le DeoxyArbutin (3%) démontre un éclaircissement rapide et soutenu de la peau qui est complètement réversible dans les 8 semaines suivant l'arrêt de l'application topique dans un modèle de cobaye glabre et pigmenté.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23134995/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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