Beta Amyloid Inhibiteurs | Beta Amyloid Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S0486 | Hoechst 34580 | Hoechst 34580 (HOE 34580) est un colorant fluorescent bleu perméable aux cellules pour la coloration de l'ADN et des noyaux. Ce composé est également un bon candidat pour le traitement de la maladie d'Alzheimer en inhibant la formation de amyloid beta (Aβ) avec une IC50 de 0,86 μM. |
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| E2948 | β-Amyloid (25-35) | β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35), Aβ25-35, β-Amyloid peptide (25-35)) est un dérivé synthétique hautement toxique de Amyloid beta-peptide (peptides Aβ) qui forme des agrégats fibrillaires. Ce composé, avec la séquence GSNKGAIIGLM, est impliqué dans la pathogenèse de la maladie d'Alzheimer. | ||
| E3560 | Incised notopterygium rhizome Extract | Incised Notopterygium Rhizome Extract est extrait de Notopterygium incisum, ce qui corrige les déficits cognitifs chez les souris atteintes de la maladie d'Alzheimer APP/PS1 en atténuant la pathologie de l'amyloïde-bêta, de la protéine tau et de la neuroinflammation. | ||
| S0529 | PBD-150 | Le PBD-150 est un puissant inhibiteur de la variante Y115E-Y117E de la glutaminyl cyclase humaine (hQC) avec un Ki de 60 nM. | ||
| S5101 | Tabersonine hydrochloride | La Tabersonine, un ingrédient extrait de la fève de Voacanga africana, est un puissant inhibiteur de l'agrégation et de la toxicité de l'Aβ(1−42). | ||
| E0077 | Simufilam | Simufilam (PTI-125) est un petit médicament puissant, oralement actif contre la maladie d'Alzheimer, qui interagit avec la filamine et contrôle le cytosquelette d'actine. Ce composé réduit l'hyperphosphorylation de la protéine tau, la formation d'amyloïde et de tau en prévenant et en inversant la liaison de Aβ42 à l'α7 nAChR. | ||
| S6733 | Edonerpic maleate | Edonerpic maleate (T-817) est un nouvel agent neurotrophique capable d'inhiber les peptides amyloïdes-β (Aβ). | ||
| S2418 | Frentizole | Frentizole (Frentizol) est un nouvel inhibiteur de l'interaction entre l'amyloid beta peptide (Abeta) et l'alcool déshydrogénase (ABAD) avec une CI50 de 200 μM. Ce composé est un agent antiviral et immunosuppresseur non toxique utilisé cliniquement dans l'arthrite rhumatoïde et le lupus érythémateux systémique. | ||
| S3405 | CRANAD-2 | CRANAD-2, une sonde fluorescente spécifique aux plaques de Amyloid-beta (Aβ) proche infrarouge (NIR), pénètre la barrière hémato-encéphalique et présente une forte affinité pour les agrégats d'Aβ avec un Kd de 38 nM. | ||
| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Le Semagacestat (LY450139) est un bloqueur de la γ-sécrétase pour Aβ42, Aβ40 et Aβ38 avec des IC50 de 10,9 nM, 12,1 nM et 12,0 nM, respectivement. Il inhibe également la signalisation Notch avec une IC50 de 14,1 nM dans les cellules de gliome humain H4. Ce composé a atteint la phase 3 des essais cliniques. |
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| S2660 | MK-0752 | MK-0752 est un inhibiteur modérément puissant de la γ-secrétase, qui réduit la production d'Aβ40 avec une IC50 de 5 nM. Phase 1/2. |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la γ-sécrétase de l'Aβ40 et de l'Aβ42 avec des valeurs d'IC50 de 0,3 nM et 0,27 nM, respectivement. Ce composé démontre une sélectivité 193 fois supérieure contre Notch et a atteint les essais cliniques de phase 2. |
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| S1528 | LY2811376 | Le LY2811376 est le premier inhibiteur non peptidique de la β-sécrétase (BACE1) disponible par voie orale avec une IC50 de 239 nM-249 nM, qui agit pour diminuer la sécrétion d'Aβ avec une EC50 de 300 nM, démontré avoir une sélectivité 10 fois supérieure envers la BACE1 par rapport à la BACE2, et une inhibition plus de 50 fois supérieure sur d'autres protéases aspartiques y compris la cathepsine D, la pepsine ou la rénine. Phase 1. |
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| S9664 | Colivelin | Colivelin (CLN) est un peptide neuroprotecteur pénétrant le cerveau, doté d'une puissante capacité à long terme contre le dépôt de Aβ, l'apoptose neuronale et les déficits de plasticité synaptique dans les maladies neurodégénératives. Colivelin est un activateur de STAT3. |
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| S4760 | (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) | La (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) est un sucre bien connu utilisé dans l'administration de médicaments, les vecteurs génétiques, la protection de l'environnement et le traitement de la maladie de Niemann-Pick de type C1 (NPC1). C'est un inhibiteur de l'agrégation de l'amyloïde-β et un véhicule d'administration de médicaments largement utilisé pour améliorer la stabilité et la biodisponibilité. |
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