Beta Amyloid Inhibiteurs | Beta Amyloid Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8185 | FPS-ZM1 | Le FPS-ZM1 est un composé amide tertiaire, non toxique et perméable à la barrière hémato-encéphalique, qui est un inhibiteur spécifique de RAGE à haute affinité, bloquant la liaison de l'Aβ au domaine V de RAGE. |
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| S4261 | EUK 134 | EUK 134, un mimétique synthétique de la superoxyde dismutase (SOD)/catalase, présente de puissantes activités antioxydantes et inhibe la formation de β-amyloid et de fibrilles amyloïdes apparentées. |
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| S3923 | Ginsenoside Rg1 | Le Ginsenoside Rg1 (Ginsenoside A2, Panaxoside A, Panaxoside Rg1, Sanchinoside C1, Sanchinoside Rg1), l'un des principaux composants actifs du ginseng, est identifié comme un type de protopanaxatriol et possède des actions pharmacologiques telles que des effets neuroprotecteurs et anti-tumoraux sur divers types de cancer. Ce composé réduit les niveaux de A\u03b2 c\u00e9r\u00e9bral et la translocation nucl\u00e9aire de NF-\u03baB. |
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| S9087 | Tenuifolin | Tenuifolin, une saponine secondaire isolée d'hydrolysats de polygalasaponines, inhibe la synthèse de la bêta-amyloïde in vitro et possède une activité nootropique in vivo via l'inhibition de l'acétylcholinestérase et augmente la production de norépinéphrine et de dopamine. |
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| S3811 | Ginsenoside Re | Le Ginsenoside Re (Ginsenoside B2, Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc), un extrait de Panax notoginseng, est un ginsenoside majeur du ginseng et appartient au groupe des 20(S)-protopanaxatriols. Il a divers effets in vitro et in vivo, y compris des actions vasorelaxantes, antioxydantes, antihyperlipidémiques et angiogéniques. Ce composé diminue la β-amyloid protein (Aβ). Il joue un rôle dans l'anti-inflammation par l'inhibition de JNK et NF-κB. |
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| S0486 | Hoechst 34580 | Hoechst 34580 (HOE 34580) est un colorant fluorescent bleu perméable aux cellules pour la coloration de l'ADN et des noyaux. Ce composé est également un bon candidat pour le traitement de la maladie d'Alzheimer en inhibant la formation de amyloid beta (Aβ) avec une IC50 de 0,86 μM. |
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| E3560 | Incised notopterygium rhizome Extract | Incised Notopterygium Rhizome Extract est extrait de Notopterygium incisum, ce qui corrige les déficits cognitifs chez les souris atteintes de la maladie d'Alzheimer APP/PS1 en atténuant la pathologie de l'amyloïde-bêta, de la protéine tau et de la neuroinflammation. | ||
| S0529 | PBD-150 | Le PBD-150 est un puissant inhibiteur de la variante Y115E-Y117E de la glutaminyl cyclase humaine (hQC) avec un Ki de 60 nM. | ||
| S5101 | Tabersonine hydrochloride | La Tabersonine, un ingrédient extrait de la fève de Voacanga africana, est un puissant inhibiteur de l'agrégation et de la toxicité de l'Aβ(1−42). | ||
| E0077 | Simufilam | Simufilam (PTI-125) est un petit médicament puissant, oralement actif contre la maladie d'Alzheimer, qui interagit avec la filamine et contrôle le cytosquelette d'actine. Ce composé réduit l'hyperphosphorylation de la protéine tau, la formation d'amyloïde et de tau en prévenant et en inversant la liaison de Aβ42 à l'α7 nAChR. | ||
| S6733 | Edonerpic maleate | Edonerpic maleate (T-817) est un nouvel agent neurotrophique capable d'inhiber les peptides amyloïdes-β (Aβ). | ||
| S2418 | Frentizole | Frentizole (Frentizol) est un nouvel inhibiteur de l'interaction entre l'amyloid beta peptide (Abeta) et l'alcool déshydrogénase (ABAD) avec une CI50 de 200 μM. Ce composé est un agent antiviral et immunosuppresseur non toxique utilisé cliniquement dans l'arthrite rhumatoïde et le lupus érythémateux systémique. | ||
| S2215 | DAPT | DAPT est un nouvel inhibiteur de la γ-sécrétase, qui inhibe la production d'Aβ avec une CI50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT améliore l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et régule l'autophagie. |
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| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) est un inhibiteur de la γ secretase avec une IC50 de 4 nM dans un test acellulaire, inhibant le traitement cellulaire de l'Aβ40 et de Notch avec une EC50 de 14 nM et 5 nM, respectivement. Phase 2. |
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| S5742 | Deferoxamine mesylate | Le Deferoxamine mesylate est le sel mésylate de Deferoxamine, qui forme des complexes de fer et est utilisé comme agent chélateur. Le Deferoxamine est un inhibiteur de la ferroptosis qui stabilise l'expression de HIF-1α et améliore la transactivité de HIF-1α dans les états hypoxiques et hyperglycémiques in vitro. Le Deferoxamine diminue le dépôt de bêta-amyloïde (Aβ) et induit l'autophagy.Veuillez ne pas préparer de solutions mères avec du sérum physiologique ou du PBS, car une précipitation peut se produire. |
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| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Le Semagacestat (LY450139) est un bloqueur de la γ-sécrétase pour Aβ42, Aβ40 et Aβ38 avec des IC50 de 10,9 nM, 12,1 nM et 12,0 nM, respectivement. Il inhibe également la signalisation Notch avec une IC50 de 14,1 nM dans les cellules de gliome humain H4. Ce composé a atteint la phase 3 des essais cliniques. |
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| S2660 | MK-0752 | MK-0752 est un inhibiteur modérément puissant de la γ-secrétase, qui réduit la production d'Aβ40 avec une IC50 de 5 nM. Phase 1/2. |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la γ-sécrétase de l'Aβ40 et de l'Aβ42 avec des valeurs d'IC50 de 0,3 nM et 0,27 nM, respectivement. Ce composé démontre une sélectivité 193 fois supérieure contre Notch et a atteint les essais cliniques de phase 2. |
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| S1528 | LY2811376 | Le LY2811376 est le premier inhibiteur non peptidique de la β-sécrétase (BACE1) disponible par voie orale avec une IC50 de 239 nM-249 nM, qui agit pour diminuer la sécrétion d'Aβ avec une EC50 de 300 nM, démontré avoir une sélectivité 10 fois supérieure envers la BACE1 par rapport à la BACE2, et une inhibition plus de 50 fois supérieure sur d'autres protéases aspartiques y compris la cathepsine D, la pepsine ou la rénine. Phase 1. |
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| S9664 | Colivelin | Colivelin (CLN) est un peptide neuroprotecteur pénétrant le cerveau, doté d'une puissante capacité à long terme contre le dépôt de Aβ, l'apoptose neuronale et les déficits de plasticité synaptique dans les maladies neurodégénératives. Colivelin est un activateur de STAT3. |
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| S4760 | (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) | La (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) est un sucre bien connu utilisé dans l'administration de médicaments, les vecteurs génétiques, la protection de l'environnement et le traitement de la maladie de Niemann-Pick de type C1 (NPC1). C'est un inhibiteur de l'agrégation de l'amyloïde-β et un véhicule d'administration de médicaments largement utilisé pour améliorer la stabilité et la biodisponibilité. |
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