Name: MK-0752
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2660
Rating: 5 (23 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.21%

99.21

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre Secretase Inhibiteurs	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MDL-28170 L-685,458 NGP 555

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	442.9	Formule	C₂₁H₂₁ClF₂O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	471905-41-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC(CCC1CCC(=O)O)(C2=C(C=CC(=C2)F)F)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (200.94 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (67.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	A moderately potent γ-secretase inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Aβ (in human SH-SY5Y cells) 5 nM
In vitro	Le MK-0752 est identifié comme un inhibiteur modérément puissant de la γ-secrétase, qui réduit l'Aβ40 de manière dose-dépendante avec une IC50 de 5 nM dans les cellules SH-SY5Y humaines. In vitro, ce composé bloque le clivage du domaine intracellulaire (ICD) de Notch et sa translocation nucléaire subséquente.
In vivo	Le MK-0752 (240 mg/kg) réduit la génération d'Aβ nouvellement produit avec une diminution de 90 % de l'AUV dans le cerveau des macaques rhésus. De plus, le traitement par ce composé augmente les niveaux d'Aβ 1-14, Aβ 1-15 et Aβ 1-16, tout en diminuant les niveaux d'Aβ 1-17. Chez les cobayes, l'administration orale de cette substance chimique (10 mg/kg - 30 mg/kg) entraîne une réduction dose-dépendante d'Aβ40 dans le plasma, le cerveau et le liquide céphalo-rachidien (LCR) avec une IC50 de 440 nM dans le cerveau.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463236/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20068161/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01295632	Completed	Advanced Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	February 2011	Phase 1
NCT00572182	Terminated	Brain and Central Nervous System Tumors	Pediatric Brain Tumor Consortium\|National Cancer Institute (NCI)	July 2008	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
Do you have the half-life information for it when used in cell culture?

Réponse :
Its half-life in patients is about 15 hours, but in different cell culture it might be various, and we generally recommend replenishing with fresh drug every 24-48 hours.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MK-0752 Secretase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 442.9