Axl Inhibiteurs | Axl Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S0071 | RU-301 | RU-301 est un inhibiteur pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) qui bloque le site de dimérisation du récepteur Axl avec un Kd de 12 μM et une IC50 de 10 μM, respectivement. | ||
| E1818 | PF-07265807 | Le PF-07265807 (TAM&Met-IN-1) est un double inhibiteur de AXL et MER, qui présente des effets anti-tumoraux. Il améliore également la fonction des cellules dendritiques à amorcer de manière croisée les cellules T CD8+. | ||
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) est le malate de Cabozantinib, un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) est un inhibiteur lié à Met pour c-Met, Axl, Ron et Tyro3 avec une IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM et 4,3 nM dans des essais acellulaires, 40 fois plus sélectif pour les cibles liées à Met que pour Lck, VEGFR-2 et TrkA/B, et plus de 500 fois plus sélectif que toutes les autres kinases réceptrices et non réceptrices. |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) est un inhibiteur lent de type II, compétitif de l'ATP, de la Met (c-Met) tyrosine kinase avec une constante de dissociation (Ki) de 2 nM, un temps de résidence pharmacodynamique (Koff) de 0,00132 min(-1) et une t1/2 de 525 min. Ce composé inhibe également MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 et DDR2 avec des IC50 de 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM et 7 nM, respectivement. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) est un nouvel inhibiteur de petite molécule ciblant plusieurs RTK impliquées dans la croissance des cellules de sarcome, y compris c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met et Axl. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 est un double inhibiteur de Met (c-Met)/Axl avec une IC50 de 48 nM et 10,3 nM, respectivement. |
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| S7325 | UNC2881 | UNC2881 est un inhibiteur spécifique de la Mer tyrosine kinase avec une IC50 de 4,3 nM, environ 83 et 58 fois plus sélectif que Axl et Tyro3, respectivement. |
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| S8404 | S49076 | S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de Met (c-Met), AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs IC50 inférieures à 20 nmol/L. |
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| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la tyrosine kinase avec une IC50 de 6,7 nM, 1,9 nM et <1,0 nM pour c-Met, VEGFR2 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) est un inhibiteur ATP-compétitif de multiples RTKs incluant MET, VEGFR2, AXL et MER, avec des valeurs d'IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM et 7,2 nM dans des tests cellulaires, respectivement. |
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