Axl Inhibiteurs | Axl Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324) est un inhibiteur d'Axl avec une IC50 de 14 nM, démontrant une sélectivité >100 fois supérieure pour Axl par rapport à Abl. Ce composé est également 50 à 100 fois plus sélectif pour Axl par rapport à Mer et Tyro3, et présente une sélectivité 100 fois supérieure par rapport à InsR, EGFR, HER2 et PDGFR. |
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| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903) est un inhibiteur puissant et sélectif de AXL avec une IC50 de 27 nM, et il est très efficace pour induire l'apoptosis. |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267 est un inhibiteur très sélectif de la TAM kinase avec une IC50 de <5 nM, 8 nM et 29 nM pour Mer, Tyro3 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité plus faible contre Met, Aurora B, Lck, Src et CDK8. |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl est un puissant inhibiteur double MER/FLT3 biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement, soit une sélectivité d'environ 20 fois supérieure à Axl et Tyro3. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | Le CEP-40783 (RXDX-106) est un inhibiteur TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) puissant et sélectif, disponible par voie orale, présentant une faible activité biochimique nanomolaire et une faible vitesse de dissociation de l'inhibiteur (T1/2 >120 min) dans les tests de phosphorylation des peptides et les tests de liaison kinase in vitro, respectivement. |
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| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) est un nouvel inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la tyrosine kinase Anexelekto(Axl)/MER avec une IC50 de 0,7 nM et 1,0 nM pour AXL et MER, respectivement. Ce composé supprime l'émergence et le maintien de cellules tolérantes aux EGFR-TKI initiaux, osimertinib ou dacomitinib, dans les cellules NSCLC mutées EGFR surexprimant AXL. Il arrête également la croissance et tue les cellules de leucémie myéloïde aiguë mutantes par duplication en tandem interne de la tyrosine kinase 3 de type FMS. |
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| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079, un nouvel inhibiteur sélectif d'Axl avec une IC50 de 58 nM in vitro, inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante et constitue une cible thérapeutique potentielle pour surmonter la résistance aux inhibiteurs de l'EGFR. |
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| S0071 | RU-301 | RU-301 est un inhibiteur pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) qui bloque le site de dimérisation du récepteur Axl avec un Kd de 12 μM et une IC50 de 10 μM, respectivement. | ||
| E1818 | PF-07265807 | Le PF-07265807 (TAM&Met-IN-1) est un double inhibiteur de AXL et MER, qui présente des effets anti-tumoraux. Il améliore également la fonction des cellules dendritiques à amorcer de manière croisée les cellules T CD8+. | ||
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM, le Cabozantinib (XL184) inhibe également c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il induit une apoptose dépendante de PUMA dans les cellules de cancer du côlon via la voie de signalisation AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) est le malate de Cabozantinib, un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) est un inhibiteur lié à Met pour c-Met, Axl, Ron et Tyro3 avec une IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM et 4,3 nM dans des essais acellulaires, 40 fois plus sélectif pour les cibles liées à Met que pour Lck, VEGFR-2 et TrkA/B, et plus de 500 fois plus sélectif que toutes les autres kinases réceptrices et non réceptrices. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Le Gilteritinib (ASP2215) est un inhibiteur de petite molécule FLT3/AXL avec des valeurs IC50 de 0,29 nM et 0,73 nM pour FLT3 et AXL, respectivement. Il inhibe FLT3 à une valeur IC50 qui était environ 800 fois plus puissante que la concentration requise pour inhiber c-KIT (230 nM). |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) est un inhibiteur lent de type II, compétitif de l'ATP, de la Met (c-Met) tyrosine kinase avec une constante de dissociation (Ki) de 2 nM, un temps de résidence pharmacodynamique (Koff) de 0,00132 min(-1) et une t1/2 de 525 min. Ce composé inhibe également MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 et DDR2 avec des IC50 de 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM et 7 nM, respectivement. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) est un nouvel inhibiteur de petite molécule ciblant plusieurs RTK impliquées dans la croissance des cellules de sarcome, y compris c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met et Axl. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec des IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec des IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 est un double inhibiteur de Met (c-Met)/Axl avec une IC50 de 48 nM et 10,3 nM, respectivement. |
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| S7325 | UNC2881 | UNC2881 est un inhibiteur spécifique de la Mer tyrosine kinase avec une IC50 de 4,3 nM, environ 83 et 58 fois plus sélectif que Axl et Tyro3, respectivement. |
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| S8404 | S49076 | S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de Met (c-Met), AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs IC50 inférieures à 20 nmol/L. |
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| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la tyrosine kinase avec une IC50 de 6,7 nM, 1,9 nM et <1,0 nM pour c-Met, VEGFR2 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) est un inhibiteur ATP-compétitif de multiples RTKs incluant MET, VEGFR2, AXL et MER, avec des valeurs d'IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM et 7,2 nM dans des tests cellulaires, respectivement. |
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