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S49076 c-Met inhibiteur

Name: S49076
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8404
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8404

S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de Met (c-Met), AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs IC50 inférieures à 20 nmol/L.

S49076 c-Met inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 438.50

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S840401 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.73%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.73

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre c-Met Inhibiteurs	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	438.50	Formule	C₂₂H₂₂N₄O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1265965-22-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CNC(=C2)C=C3C4=C(C=CC(=C4)CN5C(=O)CSC5=O)NC3=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 87 mg/mL (198.4 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Met (Cell-free assay) 1 nM Mer (Cell-free assay) 2 nM Axl (Cell-free assay) 7 nM FGFR3 (Cell-free assay) 15 nM FGFR2 (Cell-free assay) 17 nM FGFR1 (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	S49076 bloque puissamment la phosphorylation cellulaire des MET, AXL et FGFRs et inhibe la signalisation en aval in vitro et in vivo. Dans les modèles cellulaires, ce composé inhibe la prolifération des cellules de cancer gastrique dépendantes de MET et FGFR2, bloque la migration des cellules de carcinome pulmonaire induite par MET et inhibe la formation de colonies de cellules d'hépatocarcinome exprimant FGFR1/2 et AXL. Il inhibe la viabilité, la motilité et la formation de colonies tridimensionnelles de cellules cancéreuses exprimant MET, AXL ou FGFRs.
In vivo	S49076 montre une activité antitumorale marquée dans les xénogreffes tumorales dépendantes de MET et FGFR à des doses bien tolérées. Ce composé présente une forte distribution dans les tumeurs, où la demi-vie pour la dose de 3,125 mg/kg est d'environ 7 heures contre moins de 2 heures dans le sang. À des doses de 6,25 mg/kg et plus, plus de 50 % d'inhibition de la phosphorylation de MET est maintenue à 16 heures. Il est également actif dans un modèle résistant au bévacizumab et inhibe totalement la croissance des xénogreffes de carcinome du côlon en association avec le bévacizumab.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23804704/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):