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XL092 c-Met inhibiteur

Réf. CatalogueE0142

XL092 (JUN04542) est un inhibiteur ATP-compétitif de multiples RTKs incluant MET, VEGFR2, AXL et MER, avec des valeurs d'IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM et 7,2 nM dans des tests cellulaires, respectivement.

XL092 c-Met inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 528.53

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.78%
99.78

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 528.53 Formule

C29H25FN4O5

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2367004-54-2 -- Stockage des solutions mères

Synonymes JUN04542 Smiles CNC(=O)C1=CC2=C(OC3=CC=C(NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(F)C=C5)C=C3)C=CN=C2C=C1OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (189.2 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
VEGFR2
(in cell-based assay)
1.6 nM
AXL
(in cell-based assay)
3.4 nM
MER
(in cell-based assay)
7.2 nM
MET
(in cell-based assay)
15 nM
Références

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03845166 Active not recruiting
Neoplasm Malignant|Renal Cell Carcinoma|Hormone Receptor Positive Breast Carcinoma|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer|Colorectal Cancer
Exelixis
March 20 2019 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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