NPS-1034 c-Met inhibiteur

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Contrôle Qualité

Lot : S766901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.72%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.72

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre c-Met Inhibiteurs	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	551.54	Formule	C₃₁H₂₃F₂N₅O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1221713-92-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C(=CNC5=NC=C4)C6=CC=CC=C6)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (181.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	PBS Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	11.000mg/ml (19.94mM)

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Axl (Cell-free assay) 10.3 nM Met (Cell-free assay) 48 nM
In vitro	Dans les cellules HCC827/GR, NPS-1034 ne montre pas d'effets antiprolifératifs significatifs, tout en surmontant la résistance au gefitinib en inhibant la phosphorylation de MET, Akt et Erk. Dans les cellules H820, ce composé améliore la sensibilité aux EGFR-TKIs. Dans les cellules HCC78, il inhibe l'activité de ROS1 et la prolifération cellulaire. De plus, une combinaison de gefitinib et de ce produit chimique améliore la mort cellulaire en induisant le clivage de la caspase-3 et de la PARP-1. Il inhibe la viabilité des lignées cellulaires MKN45 et SNU638, qui expriment fortement le gène MET et la p-MET, avec une IC50 de 112,7 et 190,3 nmol, respectivement.
Essai kinase	Profil d'inhibition de la kinase
Essai kinase	Le profil d'inhibition des RTK in vitro de NPS-1034 est analysé à l'aide de kits de dosage de RTK selon les protocoles du fabricant.
In vivo	Chez les souris SCID porteuses de xénogreffes tumorales HCC827/GR, le NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) diminue la croissance tumorale, et la combinaison de gefitinib et de ce composé entraîne une inhibition améliorée de la croissance tumorale via l'inhibition de la prolifération tumorale et l'induction de l'apoptose. Chez les souris nues porteuses de tumeurs xénogreffées MKN45, ce produit chimique (30 mg/kg, p.o.) diminue la croissance tumorale par l'inhibition de l'angiogenèse et la promotion de l'apoptose.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24165158/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24173966/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29144989

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 551.54