Casein Kinase Inhibiteurs | Casein Kinase Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
|---|---|---|---|---|
| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945) est un inhibiteur puissant et sélectif de la CK2 (casein kinase 2) avec un IC50 de 1 nM dans un essai sans cellules, bien qu'il soit moins puissant contre Flt3, Pim1 et CDK1 (inactif dans un essai basé sur des cellules). Ce composé induit l'Autophagy et favorise l'apoptosis. Phase 1/2. |
|
|
| S0707 | Silmitasertib (CX-4945) sodium salt | Le Silmitasertib (CX-4945) sodium salt est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de la casein kinase 2 (CK2) avec une IC50 de 1 nM contre CK2α et CK2α'. |
|
|
| S7642 | D 4476 | D 4476 est un inhibiteur puissant, sélectif et perméant aux cellules de CK1 (casein kinase 1) avec une IC50 de 200 nM et 300 nM dans un essai sans cellules pour CK1 de Schizosaccharomyces pombe et CK1δ, respectivement. Agit également comme un inhibiteur de ALK5 avec une IC50 de 500 nM. |
|
|
| S5265 | TBB | TBB (4,5,6,7-tétrabromobenzotriazole) est un inhibiteur sélectif de CK2, perméable aux cellules, avec des valeurs d'IC50 de 0,9 et 1,6 μM pour le foie de rat et la CK2 recombinante humaine respectivement. |
|
|
| S8237 | IC261 | IC261 (SU-5607) est un nouvel inhibiteur de CK1. L'IC50 de ce composé pour CK1 est de 16 μM et pour Cdk5 de 4,5 mM. |
|
|
| S6734 | PF-670462 | PF-670462 est un inhibiteur puissant et sélectif de CK1ε et CK1δ avec une valeur IC50 de 90 nM et 13 nM, respectivement. |
|
|
| S9850 | (E/Z)-GO289 |
(E/Z)-GO289 inhibe puissamment et sélectivement la caséine kinase 2 (CK2) à un IC50 de 7 nM dans un essai de kinase in vitro. |
|
|
| S6536 | TTP 22 | TTP22 est un inhibiteur de la caséine kinase 2 (CK2) avec une valeur IC50 de 100 nM. Il présente une sélectivité pour la CK2 par rapport à JNK3, ROCK1 et MET, sans effets inhibiteurs sur ces kinases à 10 μM. |
|
|
| S6578 | Longdaysin | Longdaysin est un inhibiteur de la Casein Kinase avec des valeurs IC50 de 8,8 μM, 5,6 μM, 52 μM et 29 μM pour CKIδ, CKIα, ERK2 et CDK7. |
|
|
| S2249 | PF 4800567 | PF 4800567 est un nouvel inhibiteur puissant de la caséine kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) avec une sélectivité supérieure à 20 fois celle de la caséine kinase 1 delta (IC50=711 nM). |
|
|
| E2914 | 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside | Le 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) est un analogue nucléosidique qui inhibe plusieurs kinases du domaine carboxy-terminal (CTD), y compris la casein kinase II et les CDKs. Il déclenche l'apoptose dépendante de p53 des cellules d'adénocarcinome du côlon humain sans induire de stress génotoxique aux cellules saines. |
|
|
| S5516 | Ellagic Acid hydrate | Ellagic acid est un puissant inhibiteur de la protein kinase CK2 avec des CI50 de 0,04, 2,9 et 3,5 μM pour CK2, Lyn et PKA respectivement. Il présente de puissantes propriétés antioxydantes, antimutagènes et antidépressives. |
|
|
| S9331 | 7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin | Le 7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin est un produit chimique. | ||
| E1455New | BTX-A51 | BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) est un inhibiteur oral puissant de première classe de la caséine kinase 1α (CK1α) et de la cyclin dependent kinase (CDK7/9) avec une CI50 de 17 nM pour CK1α et des Kd de 1,3 nM et 4 nM pour CDK7 et CDK9, respectivement. Il induit l'apoptose des cellules leucémiques en activant p53 et en inhibant l'expression de Mcl1 et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer de la leucémie myéloïde aiguë (LMA). | ||
| S6544 | SR-3029 | SR-3029 est un inhibiteur puissant et sélectif de la casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) avec des valeurs d'IC50 de 44 et 260 nM pour CK1δ et CK1ε, respectivement. | ||
| E7852 | CKI-7 | Le CKI-7 (CKI-7 2HCl) est un inhibiteur de la casein kinase 1 (CK1) avec un Ki de 8,5 μM et un IC50 de 6 μM. Il est sélectif pour la CK1 par rapport à la CK2, à la PKC, à la CaM kinase II (CaMKII) et à la cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) avec des IC50 de 90, >1000, 195 et 550 μM, respectivement. Ce composé inhibe également la SGK, la S6 kinase-1 (S6K1) ribosomique et la mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1). | ||
| E1927 | PF-05251749（CK1-IN-2） | PF-05251749 (CK1-IN-2, composé n°4) est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de la Casein Kinase 1 (CK1) de manière concentration-dépendante, avec des valeurs IC50 de 33,1 nM pour CK1d et de 51,6 nM pour CK1e. Il fonctionne également comme un inducteur de CYP3A, avec le potentiel de traiter les perturbations du rythme circadien dans les maladies d'Alzheimer et de Parkinson. | ||
| S0350 | CK1-IN-1 | CK1-IN-1 (PUN51207, composé 1C) est un inhibiteur de la casein kinase 1 (CK1) avec des IC50 de 15 nM, 16 nM et 73 nM pour CK1δ, CK1ε et p38α MAPK, respectivement. | ||
| E2659 | DMAT | DMAT est un inhibiteur sélectif et de haute affinité de la casein kinase-2 (CK2) avec un IC50 d'environ 0,14 μM et un Ki d'environ 40 nM. | ||
| E2826 | Hematein | Hematein inhibe l'activité de la casein kinase II de manière sélective, dose-dépendante et non compétitive de l'ATP in vitro, avec une CI50 de 0,55 μM en présence de 10 μM d'ATP. | ||
| S0186 | TA-01 | TA-01 est un puissant inhibiteur de CK1δ/ε et p38 MAPK avec des IC50 de 6,4 nM, 6,8 nM et 6,7 nM pour CK1ε, CK1δ et p38 MAPK, respectivement. | ||
| S1105 | LY294002 | Le LY294002 (SF 1101, NSC 697286) est la première molécule synthétique connue pour inhiber PI3Kα/δ/β avec des IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivement ; plus stable en solution que la Wortmannine, et bloque également la formation d'autophagosomes. Il se lie non seulement aux PI3K de classe I et à d'autres kinases liées aux PI3K, mais aussi à de nouvelles cibles apparemment sans rapport avec la famille des PI3K. Ce composé inhibe également la CK2 avec une IC50 de 98 nM. C'est un inhibiteur non spécifique de la DNA-PKcs et il active l'autophagie et l'apoptose. |
|
|
| S7085 | IWP-2 | IWP-2 est un inhibiteur du traitement et de la sécrétion de Wnt avec un IC50 de 27 nM dans un essai sans cellules, un blocage sélectif de la palmitoylation de Wnt médiée par Porcn, n'affecte pas Wnt/β-caténine en général et n'affiche aucun effet contre les réponses cellulaires stimulées par Wnt. IWP-2 inhibe spécifiquement la CK1δ. |
|
|
| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de TGFβR-I avec une IC50 de 59 nM dans un essai sans cellules, montrant une sélectivité 7 fois supérieure à celle de TGFβR-II. |
|
|
| S0995 | BioE-1115 | BioE-1115 est un double inhibiteur hautement sélectif et puissant de la PAS kinase (PASK) et de la casein kinase 2 (CK2) avec des IC50 de ~4 nM et ~10 M, respectivement. |
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Ne pas utiliser chez lhomme. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.