GNRH Receptor

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S5808 Relugolix (TAK-385, RVT-601) Relugolix (RVT-601, TAK-385) est un antagoniste sélectif du récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRHR) avec une IC50 de 0,33 nM et 0,32 nM pour le GnRHR humain et le GnRHR de singe, respectivement.
iScience, 2024, 27(10):110862
S4896 Elagolix Sodium Elagolix Sodium (NBI-56418, ABT-620) est un antagoniste non peptidique puissant, sélectif, actif par voie orale du récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRHR) avec une valeur de Kd de 54 pM. Une concentration à 10 μM ne montre aucune activité significative sur les canaux ioniques, les enzymes et les transporteurs (inhibition <50%).
iScience, 2023, 26(5):106749
J Int Med Res, 2022, 50(3):3000605221082895
Nat Commun, 2020, 11(1):5287