| S5808 |
Relugolix (TAK-385, RVT-601)
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Relugolix (RVT-601, TAK-385) est un antagoniste sélectif du récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRHR) avec une IC50 de 0,33 nM et 0,32 nM pour le GnRHR humain et le GnRHR de singe, respectivement.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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| S4896 |
Elagolix Sodium
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Elagolix Sodium (NBI-56418, ABT-620) est un antagoniste non peptidique puissant, sélectif, actif par voie orale du récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRHR) avec une valeur de Kd de 54 pM. Une concentration à 10 μM ne montre aucune activité significative sur les canaux ioniques, les enzymes et les transporteurs (inhibition <50%).
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iScience, 2023, 26(5):106749
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J Int Med Res, 2022, 50(3):3000605221082895
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Nat Commun, 2020, 11(1):5287
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