MDM2/MDMX Inhibiteurs | MDM2/MDMX Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), l'énantiomère actif de Nutlin-3, inhibe l'interaction p53/MDM2 avec une IC50 de 90 nM dans un essai sans cellules. Nutlin-3a induit l'autophagy et l'apoptosis de manière dépendante de p53. |
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| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) est un inhibiteur oralement biodisponible et sélectif de p53-MDM2 avec une IC50 HTRF de 18 nM. |
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| S7205 | Idasanutlin (RG7388) | Idasanutlin (RG7388) est un inhibiteur p53-MDM2 puissant et sélectif avec une IC50 de 6 nM, et il montre une liaison in vitro améliorée ainsi qu'une puissance/sélectivité cellulaire. |
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| S2678 | NSC 207895 | NSC 207895 (XI-006) supprime MDMX avec une IC50 de 2,5 μM, entraînant une stabilisation/activation accrue de p53 et des dommages à l'ADN, et régule également MDM2, une E3 ligase. |
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| S7875 | NVP-CGM097 | NVP-CGM097 est un inhibiteur très puissant et sélectif de MDM2 avec une valeur de Ki de 1,3 nM pour hMDM2 dans le test TR-FRET. Il se lie au site de liaison de p53 de la protéine Mdm2, perturbant l'interaction entre les deux protéines, entraînant une activation de la voie p53. |
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| S8606 | Siremadlin (HDM201) | Siremadlin (HDM201) est un nouvel inhibiteur très puissant et sélectif de l'p53-Mdm2 interaction, avec une constante d'affinité pour MDM2 de l'ordre du picomolaire et un rapport de sélectivité supérieur à 10000 fois par rapport à MDM4. |
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| S8403 | MX69 | MX69 est un inhibiteur de MDM2/XIAP qui se lie à la protéine MDM2 RING avec des valeurs de Kd de liaison de 2,34 μM. Il est utilisé pour le traitement du cancer. |
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| S8546 | Alrizomadlin | Alrizomadlin(APG-115, AA-115) est un inhibiteur très puissant et efficace de MDM2 et se lie à MDM2 avec un IC50 de 3,8 nM. Il présente de puissantes activités antiprolifératives et apoptogéniques et réduit également de manière significative la charge tumorale et prolonge la survie dans les modèles de xénogreffes de LAM. | ||
| E0051 | SJ-172550 | SJ 172550 est le premier inhibiteur de MDMX qui se lie réversiblement à MDMX et tue efficacement les cellules de rétinoblastome dans lesquelles l'expression de MDMX est amplifiée. | ||
| S0167 | RO8994 | Le RO8994 est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule de MDM2 avec des valeurs d'IC50 de 5 nM dans les essais de liaison HTRF et de 20 nM dans les essais de prolifération MTT, respectivement. | ||
| E1537 | MMRi62 | MMRi62 est un inducteur de ferroptose, ciblant MDM2-MDM4 avec une valeur de Kd de 1,39 μM. Il présente une activité pro-apoptotique indépendante de P53 contre les cellules d'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDAC) et induit l'autophagie. | ||
| S8703 | Milademetan (DS-3032) | Milademetan (RAIN-32, DS-3032) est un inhibiteur oral sélectif du complexe MDM2-p53 qui réactive p53 pour induire l'apoptose des cellules cancéreuses et présente un effet anti-tumoral. | ||
| S7426 | AMG 232 ( KRT-232 ) | AMG 232 (Navtemadlin) est un inhibiteur potentiel et sélectif de l'interaction MDM2–p53, avec une IC50 de 0,6 nM et se lie à MDM2 avec un Kd de 0,045 nM. Il a également démontré une activité antitumorale in vivo dans une variété de types de tumeurs avec différents antécédents génétiques. | ||
| E1491 | Brigimadlin | Brigimadlin (BI 907828) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de l'E3 ubiquitine-protéine ligase MDM-2. Ce composé inhibe la suppression par MDM-2 du suppresseur de tumeur p53. Il favorise l'Apoptosis et améliore la transcription des cibles de p53 telles que p21 et PUMA dans les cellules BT48, BT67 et BT73. | ||
| S0901 | SP141 | SP141 est une nouvelle classe d'inhibiteurs de MDM2 qui favorise l'auto-ubiquitination et la dégradation de MDM2, et réduit les niveaux de MDM2 dans les lignées cellulaires de cancer du pancréas, ainsi que leur prolifération et leur capacité à former des tumeurs chez les souris nues. Ce composé inhibe la croissance des cellules de cancer du pancréas humain avec des valeurs de CI50 inférieures à 0,5 μM (0,38–0,50 μM) de manière indépendante de p53. | ||
| S3604 | Triptolide | Triptolide est un triépoxyde de diterpène, un agent immunosuppresseur extrait de la plante chinoise Tripterygium wilfordii. Il agit comme un inhibiteur de NF-κB avec une double action par perturbation de l'interaction p65/CBP et par réduction de la protéine p65. Triptolide (PG490) abroge la fonction de transactivation du facteur de transcription de choc thermique 1 (HSF1). Triptolide inhibe MDM2 et induit l'apoptose via une voie indépendante de p53. |
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