Name: MX69
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8403
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S840301 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]41 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre MDM2/MDMX Inhibiteurs	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	474.57	Formule	C₂₇H₂₆N₂O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1005264-47-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(C4C3C=CC4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (200.18 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.75mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.675mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MDM2 (Cell-free assay) 2.34 μM(Kd)
In vitro	MX69 inhibe l'expression de MDM2 et de XIAP de manière dépendante du temps et de la dose. Ce composé induit l'ubiquitination de MDM2 endogène dans les cellules cancéreuses. La régulation à la baisse de MDM2 par ce produit chimique se fait par l'induction de l'autoubiquitination et de la dégradation de MDM2. La demi-vie de MDM2 dans les cellules EU-1 traitées par contrôle est supérieure à 90 min, tandis que le traitement avec ce composé diminue la demi-vie de MDM2 à <30 min. Dans les cellules SK-N-SH transfectées de manière stable avec le MDM2 de type sauvage (WT) ou le MDM2-C464A mutant, le traitement avec ce composé inhibe significativement l'expression et augmente le renouvellement du WT-MDM2 mais pas du MDM2-C464A. Ce composé améliore significativement la demi-vie de p53 dans les cellules SK-N-SH transfectées avec le WT-MDM2 mais pas avec le MDM2-C464A mutant. p53 est stabilisée et s'accumule dans les cellules traitées avec ce composé. L'inhibition de XIAP médiatisée par ce composé est dépendante de MDM2. Le traitement avec ce produit chimique active les caspases 3, 7 et 9 ainsi que le clivage du substrat de mort PARP. Ce composé présente également un effet cytotoxique significatif sur les lignées ALL et NB (lignées de cellules cancéreuses), en particulier celles avec une surexpression de MDM2 et un phénotype WTp53. La mort cellulaire induite par ce composé est en effet due à l'Apoptosis. L'Apoptosis et la mort cellulaire induites par ce composé sont dépendantes de l'expression de MDM2, p53 et XIAP. Ce composé montre un effet inhibiteur minimal sur la moelle osseuse humaine normale in vitro.
In vivo	MX69 a des effets apoptotiques et anti-prolifératifs significatifs sur les cellules cancéreuses exprimant MDM2 in vivo. Ce composé est bien toléré chez les animaux en raison du fait que les cellules/tissus normaux expriment peu ou pas de MDM2. Aucune preuve de toxicité après traitement avec ce produit chimique à la dose de 100 mg/kg. Cet agent spécifique de MDM2 ne devrait pas activer les voies de signalisation ciblées (par exemple, induction de p53) ou hors cible dans les cellules normales. Ainsi, les inhibiteurs spécifiques de MDM2 tels que ce composé peuvent être d'excellents candidats pour la thérapie ciblée des cancers réfractaires exprimant des niveaux élevés de MDM2.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27666947/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MX69 MDM2/MDMX inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 474.57