Neurokinin Receptor

Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S1189	Aprepitant	Aprepitant est un antagoniste puissant et sélectif du neurokinin-1 receptor avec une IC50 de 0,1 nM. Ce composé réduit les niveaux de cytokines pro-inflammatoires, y compris le G-CSF, l'IL-6, l'IL-8 et le TNFα. Il inhibe l'infection par le HIV des macrophages humains.	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8 Inflammation, 2023, 46(1):256-269 Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S3038	Fosaprepitant dimeglumine salt	Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) est une prodrogue phosphorylée hydrosoluble de l'Aprépitant qui est un antagoniste NK1.	Nat Cell Biol, 2024, J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5476	Rolapitant	Rolapitant (SCH-619734) est un antagoniste sélectif et compétitif des récepteurs humains de la substance P/NK1 doté d'une activité antiémétique. Il présente une forte affinité pour le récepteur humain NK1 de 0,66 nM et une sélectivité élevée par rapport aux sous-types humains NK2 et NK3 (>1000 fois), ainsi qu'une affinité préférentielle pour les récepteurs NK1 humains, de cobaye, de gerbille et de singe par rapport à ceux de rat, de souris et de lapin.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S4654	Netupitant	Netupitant (CID6451149) est un antagoniste sélectif du neurokinin 1 (NK1) receptor avec une activité antiémétique potentielle.	Nat Commun, 2019, 10(1):17
E4624	Tradipitant	Tradipitant (VLY-686, LY686017) est l'antagoniste de 2e génération de neurokinin-1 (NK-1). Il présente un potentiel pour le traitement des nausées chimio-induites, de la dépression, de l'alcoolisme, du trouble d'anxiété sociale et pour le développement de ligands d'imagerie.
S0772	L-732138	L-732138 (L-732,138) est un antagoniste sélectif, puissant et compétitif du récepteur de la neurokinine-1 (NK-1)/récepteur de la substance P (SP). Ce composé inhibe la liaison de la ¹²⁵I-SP au récepteur NK-1 humain exprimé de manière stable dans les cellules CHO avec une CI50 de 2,3 nM.
E4853	Rolapitant hydrochloride hydrate	Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) est un antagoniste à longue durée d'action, extrêmement sélectif du Nk-1 receptor antagonist (NK-1RA) avec une activité antiémétique. Il pénètre significativement le système nerveux central (SNC) et est utilisé cliniquement pour prévenir les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (CINV) chez les patients atteints de cancer subissant une chimiothérapie hautement et modérément émétogène.
E8168	Substance P	Substance P (Neurokinin P) est un neuropeptide de 11 acides aminés et un agoniste du neurokinin-1 receptor (NK1R), se liant avec une forte affinité pour réguler la douleur, l'anxiété et les réponses au stress. Il est présent dans le SNC et le SNP, jouant un rôle clé dans la neurotransmission, la neuromodulation et la recherche sur la cicatrisation des plaies.
E3431	Asparagus Extract	Asparagus Extract est extrait d'Asparagus officinalis, qui possède des activités adaptogènes, neuroprotectrices, antioxydantes, anti-inflammatoires et nootropiques.
E0192	Maropitant citrate	Maropitant citrate est un nouvel antagoniste du Neurokinin type-1 (NK1) receptor doté de propriétés anti-inflammatoires et analgésiques.