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Acevaltrate ATPase inhibiteur

Réf. CatalogueE0244

L'Acevaltrate, un composant actif dérivé de la plante médicinale Valeriana jatamansi Jones, est étonnamment puissant pour induire l'apoptose des cellules de GBM. Ce composé inhibe l'activité de la Na+/K+-ATPase dans le rein de rat et les hémisphères cérébraux avec une IC50 de 22,8 μM et 42,3 μM, respectivement.
Acevaltrate ATPase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 480.51

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : E024401 DMSO]96 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.89%
99.89

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 480.51 Formule

C24H32O10

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 25161-41-5 -- Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Na+/K+-ATPase
(in the rat kidney)
22.8 μM
Na+/K+-ATPase
(in the rat brain hemispheres)
42.3 μM
In vitro

L'Acevaltrate perturbe l'interaction de Otub1/c-Maf, inhibant ainsi l'activité de Otub1 et conduisant à la polyubiquitination de c-Maf et à sa dégradation subséquente dans les protéasomes. En conséquence, ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle de c-Maf et régule à la baisse l'expression de ses gènes cibles essentiels à la croissance et à la survie du myélome.
In vivo

Ce composé présente une activité anti-myélome puissante en déclenchant l'apoptose des cellules myélomateuses in vitro et en altérant la croissance des xénogreffes de myélome in vivo, mais ne présente aucune toxicité marquée.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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