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Réf. CatalogueS1500
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Autre Glucocorticoid Receptor Inhibiteurs | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Poids moléculaire | 392.46 | Formule | C22H29FO5 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 378-44-9 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NSC-39470, SCH-4831 | Smiles | CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)F)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(201.29 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| In vitro |
Betamethasone a une affinité spécifique pour les récepteurs Glucocorticoid Receptor de type II qui sont présents dans la plupart des régions du cerveau.
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| In vivo |
Betamethasone a des effets vasoconstricteurs directs sur les vaisseaux de résistance fémoraux périphériques chez les fœtus de moutons en fin de gestation. Cette exposition au composé diminue le flux sanguin cérébral (CBF) dans toutes les régions du cerveau mesurées, à l'exception de l'hippocampe, après 24 heures de perfusion chez les moutons. Il réduit l'activation de NF-kappaB et l'élévation de TNFalpha et IL-1beta, et induit l'expression d'IL-10 dans le cerveau, tous ces éléments étant corrélés aux changements des seuils de douleur chez les rats. Cette exposition chimique réduit la synaptophysine-LI dans le néocortex frontal, le noyau caudé putamen et l'hippocampe de 46,9%, 41,0% et 55,4% respectivement, ce qui n'est pas accompagné de dommages neuronaux irréversibles dans le cerveau du fœtus de mouton. Il augmente modestement l'ARNm de la cytidylyltransférase (CT), mais n'altère pas les niveaux d'enzyme immunoréactive dans le poumon de rat adulte. Ce composé diminue les activités des sphingomyéline hydrolases : la sphingomyélinase acide de 33% et la céramidase alcaline de 21%. Injecté au moment de la lésion nerveuse, il inhibe partiellement le développement de l'hyperalgésie neuropathique et réduit les niveaux élevés subséquents de cytokines pro-inflammatoires dans le cerveau des rats, tout en stimulant l'expression de la cytokine anti-inflammatoire IL-10.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04770805 | Recruiting | Sacral Myelomeningocele|Neural Tube Defects|Spina Bifida |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
April 16 2021 | Not Applicable |
| NCT03210545 | Unknown status | Addison Disease |
Göteborg University |
March 2 2021 | Phase 4 |
| NCT06264973 | Recruiting | Preterm Birth |
Erasmus Medical Center |
January 1 2021 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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