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Betamethasone agonist de Glucocorticoid Receptor

Réf. Catalogue: S1500

Betamethasone (NSC-39470, SCH-4831) is a glucocorticoid steroid with anti-inflammatory and immunosuppressive properties.
Betamethasone  Glucocorticoid Receptor agonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 392.46

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 392.46 Formule

C22H29FO5

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 378-44-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC-39470, SCH-4831 Smiles CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)F)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (201.29 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro
Betamethasone a une affinité spécifique pour les récepteurs Glucocorticoid Receptor de type II qui sont présents dans la plupart des régions du cerveau.
In vivo
Betamethasone a des effets vasoconstricteurs directs sur les vaisseaux de résistance fémoraux périphériques chez les fœtus de moutons en fin de gestation. Cette exposition au composé diminue le flux sanguin cérébral (CBF) dans toutes les régions du cerveau mesurées, à l'exception de l'hippocampe, après 24 heures de perfusion chez les moutons. Il réduit l'activation de NF-kappaB et l'élévation de TNFalpha et IL-1beta, et induit l'expression d'IL-10 dans le cerveau, tous ces éléments étant corrélés aux changements des seuils de douleur chez les rats. Cette exposition chimique réduit la synaptophysine-LI dans le néocortex frontal, le noyau caudé putamen et l'hippocampe de 46,9%, 41,0% et 55,4% respectivement, ce qui n'est pas accompagné de dommages neuronaux irréversibles dans le cerveau du fœtus de mouton. Il augmente modestement l'ARNm de la cytidylyltransférase (CT), mais n'altère pas les niveaux d'enzyme immunoréactive dans le poumon de rat adulte. Ce composé diminue les activités des sphingomyéline hydrolases : la sphingomyélinase acide de 33% et la céramidase alcaline de 21%. Injecté au moment de la lésion nerveuse, il inhibe partiellement le développement de l'hyperalgésie neuropathique et réduit les niveaux élevés subséquents de cytokines pro-inflammatoires dans le cerveau des rats, tout en stimulant l'expression de la cytokine anti-inflammatoire IL-10.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761490/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16253423/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04770805 Recruiting
Sacral Myelomeningocele|Neural Tube Defects|Spina Bifida
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
April 16 2021 Not Applicable
NCT03210545 Unknown status
Addison Disease
Göteborg University
March 2 2021 Phase 4
NCT06264973 Recruiting
Preterm Birth
Erasmus Medical Center
January 1 2021 --