Name: Bimatoprost
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1407
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Prostaglandin Receptor Inhibiteurs	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	415.57	Formule	C₂₅H₃₇NO₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	155206-00-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AGN 192024			Smiles	CCNC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.72 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.150mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.510mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Bimatoprost stimule légèrement le débit d'humeur aqueuse pendant la journée (13 %) et la nuit (14 %). Son action hypotonisante oculaire est principalement due à une réduction de 26 % de la résistance tonographique à l'écoulement. Ce composé améliore la voie d'écoulement sensible à la pression. Il déplace la [³H]prostaglandine F(2alpha) des récepteurs FP avec un K(i) de 6,31 μM. Ce produit chimique mobilise rapidement le Ca(2+) intracellulaire via les récepteurs FP humains clonés exprimés dans les cellules rénales embryonnaires humaines et via les récepteurs FP natifs dans les fibroblastes de souris 3T3 avec une CE(50) de 2,94 μM et 2,2 μM. Il régule positivement l'expression de l'ARNm de Cyr61 dans l'iris du chat. Cette régulation positive de l'expression de l'ARNm de Cyr61 induite par ce composé n'est pas due à l'activation du récepteur Prostaglandin Receptor FP mais à un récepteur différent. Il provoque systématiquement des réponses dans différentes cellules au sein de la même préparation tissulaire, tandis que la prostaglandine F(2 alpha) et la 17-phényl prostaglandine F(2 alpha) déclenchent des réponses de signalisation dans les mêmes cellules. Ce produit chimique stimule sélectivement la signalisation calcique intracellulaire dans différentes cellules du sphincter irien du chat.
In vivo	Bimatoprost est le dérivé éthylamide de la 17-phényl trinor PGF2α, un puissant agoniste du récepteur Prostaglandin Receptor FP. Ce composé provoque un pic immédiat et robuste de [Ca²⁺] qui retombe rapidement aux niveaux de base. Il possède des activités agonistes directes sur le récepteur prostanoïde FP de rat, de souris et humain.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11434937/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11740958/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724323/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15652534/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490597/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05729594	Completed	Healthy Volunteers	Laboratoires Thea	February 27 2023	Phase 1
NCT04647214	Recruiting	Open-angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	Allergan	March 3 2021	--
NCT04285580	Completed	Open-Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	AbbVie	June 11 2020	Phase 3
NCT03891446	Enrolling by invitation	Open-Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	AbbVie	March 27 2019	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bimatoprost Prostaglandin Receptor agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 415.57