Name: CGS 21680 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2153
Rating: 5 (15 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.06%

99.06

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Adenosine Receptor Inhibiteurs	Reversine ZM241385 SCH58261 Ciforadenant (CPI-444) A2AR antagonist 1 Imaradenant (AZD4635) Etrumadenant (AB928) SCH-442416 DPCPX Proxyphylline

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	535.98	Formule	C₂₃H₂₉N₇O₆.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	124431-80-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)NCCC4=CC=C(C=C4)CCC(=O)O)N)O)O.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (186.57 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Adenosine A2 receptor (in rat brain tissue) 22 nM
In vitro	CGS 21680 HCl est un agoniste du récepteur adenosine A2 receptor avec un IC50 de 22 nM, présentant une sélectivité 140 fois supérieure au récepteur A1. Dans un modèle de cœur de rat isolé et perfusé en fonctionnement, le CGS 21680C augmente efficacement le flux coronaire avec une valeur ED25 de 1,8 nM. Le CGS 21680 se lie au récepteur adenosine A2 receptor avec une forte affinité (K_d = 15,5 nM) et une capacité limitée (Bmax apparent = 375 fmol/mg de protéine) à une seule classe de sites de reconnaissance. Dans les tranches hippocampiques, le CGS 21680 agit comme un faible agoniste sur les mesures pré- et postsynaptiques de l'activité électrophysiologique (événements médiés par le récepteur Al putatif) et est inefficace pour stimuler la formation d'AMPc (une réponse putative médiée par A2). Dans les tranches striatales, le CGS 21680 stimule puissamment la formation d'AMPc avec un EC50 de 110 nM mais est inefficace pour inhiber la libération de dopamine stimulée électriquement. Le CGS 21680A est le sel chlorhydrate, tandis que le CGS 21680C est le sel de sodium du CGS 21680.
In vivo	Le CGS 21680A est actif p.o. chez le rat spontanément hypertendu à une dose de 10 mg/kg avec une efficacité allant jusqu'à 24 heures. Le CGS 21680A a provoqué une augmentation transitoire (60 min) de la fréquence cardiaque. Le CGS 21680 est un puissant dépresseur du tir spontané, évoqué par l'acétylcholine et le glutamate, des neurones corticaux cérébraux de rat.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CGS 21680 HCl agonist de Adenosine Receptor

Structure chimique

Poids moléculaire: 535.98