pour la recherche uniquement

Candesartan Cilexetil Angiotensin Receptor antagoniste

Name: Candesartan Cilexetil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2037
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS2037

Candesartan Cilexetil (TCV-116) est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II avec une IC50 de 0,26 nM, utilisé dans le traitement de l'hypertension.

Candesartan Cilexetil Angiotensin Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 610.66

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Angiotensin Receptor Inhibiteurs	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	610.66	Formule	C₃₃H₃₄N₆O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	145040-37-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TCV-116			Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)OC(C)OC(=O)OC6CCCCC6

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 122 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Ang II receptor 0.26 nM
In vitro	Le candesartan bloque les effets de l'angiotensine II au niveau du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1). Le candesartan cilexetil est une prodrogue qui est activée en candesartan par hydrolyse d'ester lors de l'absorption gastro-intestinale.
In vivo	Le candesartan améliore les marqueurs fonctionnels de manière dose-dépendante et régule également à la hausse Ang (1-7), ACE2 et mas1 dans le myocarde des rats atteints de CMD. Le candesartan réduit divers marqueurs de stress du RE et d'apoptose ainsi que le nombre de cellules apoptotiques chez les rats traités au candesartan. Le candesartan cilexetil montre une action bloquante de l'angiotensine II de manière dose-dépendante chez les rats atteints de cardiomyopathie dilatée. Le candesartan cilexetil réduit la pression télédiastolique ventriculaire gauche et le rapport poids du cœur/poids corporel, la zone de fibrose myocardique et les expressions du facteur de croissance transformant bêta1 et de l'ARNm de collagène-III. Le candesartan cilexetil (1 mg/kg, p.o.) et l'énalapril (10 mg/kg, p.o.) réduisent la pression artérielle dans la même mesure 5 heures après l'administration le 1er et le 7e jour. Le candesartan cilexetil augmente significativement le débit sanguin rénal sans aucune modification de l'indice cardiaque. TCV-116 et l'énalapril ont également tendance à augmenter le débit sanguin splanchnique après la 1ère dose mais pas la 7ème dose. Le candesartan cilexetil est absorbé par l'intestin grêle et hydrolysé complètement en métabolite pharmacologiquement actif M-I pendant le processus d'absorption.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786259/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22120037/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15786726/ [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 9127812 [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02609711	Unknown status	Healthy Male Subjects	Ahn-Gook Pharmaceuticals Co.Ltd	November 2015	Phase 1
NCT00984529	Completed	Chronic Heart Failure	AstraZeneca	September 2009	--
NCT00844324	Completed	Hypertension	AstraZeneca	March 2009	Phase 1
NCT00244595	Completed	Hypertension	AstraZeneca	September 2003	Phase 3
NCT00244634	Completed	Pediatric Hypertension	AstraZeneca	September 2003	Phase 3
NCT00242346	Completed	Proteinuria	AstraZeneca	April 2003	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):