Home Neuronal Signaling Dopamine Receptor inhibitor Chlorpromazine HCl

pour la recherche uniquement

Chlorpromazine HCl inhibitor de Dopamine Receptor

Réf. Catalogue: S2456

Chlorpromazine HCl is a dopamine and potassium channel inhibitor with IC50 of 6.1 and 16 μM for inward-rectifying K+ currents and time-independent outward currents.
Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 355.33

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
CHO cells Function assay Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]8-OH-DPAT-labeled 5-hydroxytryptamine 1A receptor sites in cloned CHO cells, Ki=0.673 μM
CHO cells Function assay Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]U-86,170-labeled D2 sites in cloned CHO cells, Ki=0.003 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 355.33 Formule

C17H19ClN2S.HCl

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 69-09-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 71 mg/mL (199.81 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 71 mg/mL

Ethanol : 71 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
Potassium channel
In vitro
La Chlorpromazine affecte les IPSCs miniatures (mIPSCs) en diminuant les taux de liaison (kon) et en augmentant les taux de dissociation (koff) des GABAARs. La Chlorpromazine module les courants TRPA1 activés de manière voltage-dépendante, entraînant un blocage aux potentiels positifs et une probabilité d'ouverture accrue aux potentiels négatifs.
In vivo
La Chlorpromazine régule indépendamment la production de diverses lymphokines dérivées des lymphocytes T (IL-2, IFN-gamma, IL-4, TNF et GM-CSF) et augmente la sécrétion d'IL-10 dans un modèle in vivo d'activation immunitaire aiguë induite par le superantigène. L'amplification médiée par la Chlorpromazine de la sécrétion de Chlorpromazine induite par le SEB est accompagnée d'une accumulation accrue d'ARNm d'IL-10. La Chlorpromazine protège les souris, normales ou surrénalectomisées, et les cobayes contre la létalité du LPS, et inhibe les niveaux sériques de TNF. La Chlorpromazine protège contre la létalité du LPS lorsqu'elle est administrée 30 minutes (min) avant, simultanément, ou jusqu'à 10 min après le LPS et est inefficace lorsqu'elle est administrée 30 min après le LPS, parallèlement à l'effet inhibiteur sur la production de TNF. La Chlorpromazine inhibe significativement la létalité du LPS et l'hépatotoxicité chez les souris sensibilisées à la toxicité du LPS par l'actinomycine D, alors que dans ces conditions le DEX est inactif. La Chlorpromazine protège le tissu cérébral contre la perte irréversible de la transmission synaptique induite par l'hypoxie chez les rats. La Chlorpromazine retarde également significativement l'apparition de la dépression corticale envahissante (SD) induite par l'hypoxie chez les rats.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2033366/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3022872/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06238089 Recruiting
Intellectual Disability
University of Plymouth|Peninsula Clinical Trials Unit
 December 19 2023 --
NCT05206747 Recruiting
Mania|Sleep|Bipolar Disorder
Ottawa Hospital Research Institute
 September 7 2022 Not Applicable
NCT03548714 Completed
Alcohol Dependence|Alcohol Interaction
Pop Test Oncology LLC|Pharmacotherapies for Alcohol and Substance Use Disorders Alliance|Congressionally Directed Medical Research Programs|Michael E. DeBakey VA Medical Center|Baylor College of Medicine|University of California San Diego
 September 1 2018 Phase 1