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Réf. CatalogueS4732
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
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| Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs | Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone SKF38393 HCl |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| insect cells | Function assay | 120 mins | Inhibition of human recombinant MAOA expressed in insect cells assessed as oxidation of kynuramine substrate at 50 uM measured after additional enzyme added after 120 mins incubation | 22078410 | ||
| insect cells | Function assay | 90 mins | Inhibition of human recombinant MAOA expressed in insect cells assessed as oxidation of kynuramine substrate at 50 uM measured after additional substrate added after 90 mins incubation | 22078410 | ||
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| Poids moléculaire | 209.72 | Formule | C12H15N·HCl |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 23007-85-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CN1CCC(=CC1)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
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In vitro |
Water : 41 mg/mL Ethanol : 41 mg/mL
DMSO
: 26 mg/mL
(123.97 mM)
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
La morphologie des cellules N2AB-1 et des cellules gliales n'a pas été altérée lorsque ces cellules ont été exposées à toutes les doses de MPTP Hydrochloride. De plus, la prolifération des cellules gliales C6 n'a pas non plus été affectée par le traitement avec ce composé. MPTP Promotes Apoptosis and Tau Phosphorylation in Human Neuroblastoma M17 Cells. Ce composé favorise significativement la phosphorylation de Tau au niveau de la Ser262 dans les cellules de neuroblastome humain M17. Il a provoqué une augmentation dose-dépendante du niveau intracellulaire d'α-synucléine dans nos cellules de neuroblastome humain M17. Ce produit chimique semble favoriser la phosphorylation de Tau dans le cerveau en activant à la fois la PKA et la GSK3β.
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| In vivo |
Le nombre de neurones positifs à la tyrosine hydroxylase était diminué dans la substance noire pars compacta des souris traitées au MPTP. Ce composé a diminué l'expression de la thiorédoxine réductase 1 et l'activité de la thiorédoxine réductase dans le mésencéphale de la souris, réduisant le nombre de cellules positives à la thiorédoxine réductase 1 dans la substance noire pars compacta des souris. L'administration de cette toxine peut provoquer des altérations neurochimiques, comportementales et histopathologiques chez l'homme et les primates non humains, similaires à celles observées chez les patients parkinsoniens. Comparés aux primates, les rongeurs sont insensibles au MPTP. Ce produit chimique peut être administré par diverses voies, telles que le gavage et l'injection stéréotaxique, mais la voie la plus courante et reproductible est l'administration systémique, y compris l'injection sous-cutanée, intraveineuse, intrapéritonéale et intramusculaire. C'est une protoxine lipophile qui peut rapidement traverser la barrière hémato-encéphalique après une injection systémique. Une fois qu'il pénètre dans le cerveau, le MPTP est converti en 1-méthyl-4-phénylpyridine par la monoamine oxydase B. Il a été démontré qu'il est toxique pour les neurones dopaminergiques du système nigrostriatal chez l'homme, les singes et les souris et qu'il produit une déplétion durable de la DA et de ses métabolites dans le striatum.
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Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | TH / Actin pCaMKIIβ / pCaMKIIα / CaMKIIβ / CaMKIIα / β-Actin TH / p-α-Syn / α-Syn / β-actin / CDK5 / LC3-I / LC3-II / p62 / NLRP3 / ASC / Casp1 p20 / Procasp1 p-ERK1/2 / ERK1/2 / GAPDH GDH2 / GDH1 / GFAP / GAPDH |
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23391753 |
| IHC | tyrosine hydroxylase (TH) tyrosine hydroxylase (TH) SNpc tyrosine hydroxylase (TH) Substantia nigra |
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31427934 |
| Immunofluorescence | tyrosine hydroxylase (TH) / miR-188-3p α-Syn tyrosine hydroxylase (TH) / Tunel tyrosine hydroxylase (TH) / Tunel tyrosine hydroxylase (TH) GFAP |
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33717653 |
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