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Azaperone Dopamine Receptor antagoniste

Réf. CatalogueS4219

Azaperone (NSC 170976) traverse la barrière hémato-encéphalique et se lie aux récepteurs DI et D2, étant un antagoniste des Dopamine receptors avec des effets sédatifs et antiémétiques, principalement utilisé comme tranquillisant en médecine vétérinaire.
Azaperone Dopamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 327.4

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S421901 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.93%
99.93

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 327.4 Formule

C19H22FN3O

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1649-18-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 170976 Smiles C1CN(CCN1CCCC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=N3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 65 mg/mL (198.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
In vivo

Azaperone élimine les combats seulement pendant quelques heures après son administration, après quoi le comportement des porcs traités n'est pas différent de celui des porcs mélangés non tranquillisés. Ce composé (2,2 mg/kg i.m.) réduit le temps total de combat de 309,8 min pour le sérum physiologique à 189,6 min chez les porcs. Ce produit chimique (103,1 mg) combiné au Butorphanol (69,3 mg) produit une relaxation musculaire adéquate et une analgésie apparemment suffisante pour les interventions chirurgicales mineures, y compris la laparoscopie abdominale, chez un rhinocéros blanc atteint d'une maladie rénale chronique. Il, combiné au Butorphanol et à la Médétomidine (BAM : 0,43 mg/kg Butorphanol, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Médétomidine), entraîne un début prévisible de sédation, avec un temps d'induction moyen jusqu'à la décubitus latéral de 9,8 min, chez le cerf de Virginie. Cet agent, combiné au Butorphanol et à la Médétomidine (BAM : 0,43 mg/kg Butorphanol, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Médétomidine), entraîne une diminution de la fréquence cardiaque et une augmentation de la pression partielle artérielle de dioxyde de carbone (PaCO2) chez le cerf de Virginie. Il (1,0 mg/kg), combiné à la Kétamine (15 mg/kg) et au Climazolam (1,5 mg/kg), entraîne un score de castration significativement plus élevé, lorsqu'il est administré par voie intranasale (IN) par rapport à l'administration intramusculaire (IM) chez les porcelets, il existe une association entre le score de castration et la température ambiante dans le groupe IN. Ce composé (1,0 mg/kg), combiné à la Kétamine (15 mg/kg) et au Climazolam (1,5 mg/kg), entraîne une fréquence cardiaque plus élevée dans le groupe IN des porcelets. Il (1,0 mg/kg), combiné à la Kétamine (15 mg/kg) et au Climazolam (1,5 mg/kg), entraîne une fréquence respiratoire plus élevée et une marche significativement plus rapide dans le groupe IM des porcelets.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18817017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17929705/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1573701/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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