Name: Rotundine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2437
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Azaperone SKF38393 HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	355.43	Formule	C₂₁H₂₅NO₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	483-14-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	L-tetrahydropalmatine, L-THP			Smiles	COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 8 mg/mL (22.5 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.850mg/ml (10.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (3.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	D1 receptor 166 nM 5-HT1A 347 nM D2 receptor 1.47 μM D3 receptor 3.25 μM
In vitro	Rotundine présente une affinité plus élevée pour le Dopamine D1 que pour le D2 receptor avec un K_i de 124 nM et 388 nM, respectivement, tandis que les valeurs d'IC50 sont de 166 nM (D1) et 1,47 μM (D2), respectivement. Ce composé présente une faible activité inhibitrice contre le Dopamine D3 avec une IC50 de 3,25 μM. Il inhibe également puissamment le 5-HT1A avec une IC50 de 374 nM et un K_i de 340 nM. En plus de l'antagonisme des Dopamine receptors postsynaptiques, l'inhibition des autorécepteurs présynaptiques par ce produit chimique entraîne une libération accrue de dopamine, ce qui est probablement attribué à la plus faible affinité de ce composé pour les récepteurs D2. Outre les Dopamine receptors, il peut interagir avec un certain nombre d'autres types de récepteurs, y compris les récepteurs α-1 adrénergiques, pour lesquels il agit comme un antagoniste, et les récepteurs de l'acide γ-aminobutyrique, pour lesquels il facilite la liaison de l'acide γ-aminobutyrique par des effets allostériques positifs.
In vivo	Le traitement par Rotundine n'affecte pas l'activité locomotrice aux doses de 6,25 mg/kg, 12,5 mg/kg ou 18,75 mg/kg, mais antagonise significativement l'hyperactivité induite par l'oxycodone (5 mg/kg). L'administration orale de ce composé (10-25 mg/kg) augmente significativement la latence au test de la plaque chauffante chez les souris, indiquant que ce composé exerce une activité analgésique remarquable, qui est associée aux neurones β-endorphinergiques dans le noyau arqué et au D2 receptor supraspinal. L'administration de ce produit chimique (1-10 mg/kg) augmente de manière dose-dépendante, tandis que 20 mg/kg diminue le taux d'auto-administration de cocaïne sous renforcement à rapport fixe (FR), en raison d'un mécanisme de blocage du récepteur DA postsynaptique plutôt que présynaptique. Contrairement aux effets sur les actions de la cocaïne, seule la dose de 10 mg/kg de ce composé, mais pas 1 mg/kg ou 3 mg/kg, produit un effet inhibiteur sur l'auto-administration de saccharose et la locomotion. DL50 : Souris 1160 mg/kg (i.g.)
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22300097/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15842769/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15635188/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17888459/ [5] http://www.ingentaconnect.com/content/ben/lddd/2011/00000008/00000005/art00009

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rotundine Dopamine Receptor Antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 355.43