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Penfluridol Dopamine Receptor antagoniste

Name: Penfluridol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4151
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS4151

Penfluridol (TLP-607, R-16341) est un antipsychotique de première génération, très puissant, de la famille des diphénylbutylpipéridines.

Penfluridol Dopamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 523.97

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
Fiche technique
SDS

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Fiche technique
SDS

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone SKF38393 HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	523.97	Formule	C₂₈H₂₇ClF₅NO	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	26864-56-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TLP-607,R-16341			Smiles	C1CN(CCC1(C2=CC(=C(C=C2)Cl)C(F)(F)F)O)CCCC(C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (190.85 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.54mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.54mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor (Cell-free assay) 1.6 μM(Ki)
In vitro	Penfluridol est un médicament neuroleptique à longue durée d'action, capable de soulager les symptômes négatifs et positifs de la schizophrénie. Il inhibe la liaison de la dopamine au Dopamine Receptor avec un K_i de 1,6 M. Ce composé exerce son activité antipsychotique en bloquant les projections dopaminergiques dans le système limbique et dans la zone mésocorticale. La substance chimique inhibe sélectivement la liaison du [³H]nitrendipine à la fraction membranaire corticale cérébrale de rat et antagonise également de manière compétitive les contractions calcium-dépendantes induites par le potassium dans le canal déférent de rat. Cet agent (10 M) inhibe la réponse contractile des anneaux isolés d'aorte thoracique de lapin au NE et au KCl, et inhibe l'influx de calcium pendant la stimulation par le NE ou le KCl.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3854/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2579392/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):