pour la recherche uniquement

DHA (Dihydroartemisinin) inhibitor de NF-κB

Réf. Catalogue: S2290

Dihydroartemisinin (DHA), a semi-synthetic derivative of artemisinin, is isolated from the traditional Chinese herb Artemisia annua. It induces autophagy and apoptosis by suppressing NF-κB activation.
DHA (Dihydroartemisinin) NF-κB inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 284.35

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.00%
99.00

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 284.35 Formule

C15H24O5

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 71939-50-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 14 mg/mL (49.23 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NF-κB
In vitro

La Dihydroartemisinin (DHA) inhibe la croissance de certaines lignées cellulaires cancéreuses et de tumeurs xénogreffées, telles que la leucémie, le gliome, le fibrosarcome et les cancers du sein, du col de l'utérus, de l'ovaire, du poumon, de la bouche et du pancréas. Elle inhibe la croissance cellulaire et tumorale en modulant diverses voies suppresseuses de tumeurs, notamment en inhibant la prolifération cellulaire et en induisant l'apoptose par la régulation de protéines liées à la prolifération et à l'apoptose. Ce composé inhibe la prolifération et la viabilité des cellules de manière dose-dépendante et induit l'apoptose. Sa cytotoxicité médiatisée est sélective pour les tumeurs. Le pont endoperoxyde de la DHA est prétendument essentiel pour sa cytotoxicité car il réagit avec le fer ferreux intracellulaire pour générer des espèces réactives de l'oxygène ou des radicaux centrés sur le carbone, entraînant une cytotoxicité.

In vivo

La DHA (Dihydroartemisinin) a significativement inhibé la croissance des cellules de CHC in vitro et in vivo en induisant un arrêt du cycle cellulaire G2/M et l'apoptose. Dans la culture d'embryons entiers de rat (WEC), ce composé a montré qu'il affectait principalement les globules rouges (GR) primitifs, causant des dommages tissulaires et une dysmorphogenèse subséquents.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24099910/

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot p-STAT3 / p-JAK2 MMP-2 / MMP-9 E-cadherin / N-cadherin / Vimentin / Twist / Slug / Snail
S2290-WB1
29434895
Immunofluorescence PDGFRα
S2290-IF1
29387451
Growth inhibition assay Cell viability
S2290-viability1
29114376

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06274788 Not yet recruiting
Parenteral Nutrition Associated Liver Disease (PNALD)|Essential Fatty Acid Deficiency|Malnutrition|Pediatric ALL
Fresenius Kabi
May 1 2024 Phase 4
NCT06319079 Not yet recruiting
Lactating Mothers|Infants
Instituto de Desarrollo e Investigaciones Pediátricas Prof. Dr. Fernando E. Viteri
March 2024 Not Applicable