Name: Caffeic Acid Phenethyl Ester
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7414
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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Autre NF-κB Inhibiteurs	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
mouse RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells assessed as nitrite accumulation administered 1 hr before LPS challenge and measured after 24 hrs by Griess reagent assay, EC50=0.193 μM
mouse 26-L5 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against mouse 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=0.3 μM
human HeLa cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=2.36 μM
human Bewo cells	Function assay			Antitumor activity against human Bewo cells assessed as inhibition of cell growth by MTT assay, IC50=2.96 μM
mouse J774.1 cells	Function assay		24 h	Inhibition of LPS-induced NO production in mouse J774.1 cells after 24 hrs by Griess reagent assay, IC50=4.8 μM
human Bel7402 cells	Cytotoxic assay			Cytotoxicity against human Bel7402 cells by MTT assay, IC50=5.5 μM
human LNCAP cells	Function assay		24 h	Antiandrogenic activity in human LNCAP cells assessed as reduction in DHT-stimulated PSA release after 24 hrs by ELISA, IC50=6.2 nM
mouse BV2 cells	Function assay		24 h	Inhibition of nitric oxide production in LPS-stimulated mouse BV2 cells treated 3 hrs before LPS addition measured after 24 hrs by Griess assay, IC50=6.4 μM
mouse B16-BL6 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against mouse B16-BL6 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=6.79 μM
HUVEC cells	Cytotoxic assay		18 h	Cytoprotective activity against H2O2-induced oxidative stress in HUVEC cells after 18 hrs by Cell-Titer Blue assay
human HT1080 cells	Proliferation assay		72 h	Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=9.5 μM
human HL60 cells	Cytotoxic assay		72 h	Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=9.8 μM
human LS 174T cells	Cytotoxic assay		72 h	Cytotoxicity against human LS 174T cells after 72 hrs by MTT assay, IC60=9.9 μM
human SGC7901 cells	Function assay			Antitumor activity against human SGC7901 cells assessed as inhibition of cell growth by MTT assay, IC50=14.26 μM
human Bel7404 cells	Cytotoxic assay		72 h	Cytotoxicity against human Bel7404 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=14.5 μM
human BGC823 cells	Cytotoxic assay		72 h	Cytotoxicity against human BGC823 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.3 μM
human HO8910 cells	Cytotoxic assay		72 h	Cytotoxicity against human HO8910 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=25.5 μM
human MCF7 cells	Cytotoxic assay			Cytotoxicity against human MCF7 cells by MTT assay, IC50=26.7 μM
human A549 cells	Cytotoxic assay		72 h	Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=26.8 μM
human LNCAP cells	Cytotoxic assay		24 h	Cytotoxicity against human LNCAP cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by WST-1 assay, IC50=33.7 μM
human HeLa cells	Function assay			Antitumor activity against human HeLa cells assessed as inhibition of cell growth by MTT assay, IC50=37.98 μM
human HepG2 cells	Function assay			Antitumor activity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cell growth by MTT assay, IC50=40.87 μM
human ECA109 cells	Cytotoxic assay		72 h	Cytotoxicity against human ECA109 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=42.6 μM
human BCG823 cells	Cytotoxic assay			Cytotoxicity against human BCG823 cells by MTT assay, IC50=44.6 μM
human KB cells	Cytotoxic assay		72 h	Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=45.2 μM
human K562 cells	Cytotoxic assay		72 h	Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=46 μM
rat VSMC	Function assay	5 μM	30 mins	Decrease in intracellular ROS level in PDGF-stimulated rat VSMC at 5 uM pretreated with compound for 30 mins measured after up to 23 hrs of post stimulation using H2DCF by flow cytometric analysis
rat PC12 cells	Function assay	2.5 μM	3 h	Neuroprotective activity against H2O2-induced damage in rat PC12 cells assessed as cell viability at 2.5 uM preincubated for 3 hrs followed by H2O2 challenge measured after 5 hrs by MTT assay
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	284.31	Formule	C₁₇H₁₆O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	104594-70-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CAPE, Phenylethyl Caffeate			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCOC(=O)C=CC2=CC(=C(C=C2)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 56 mg/mL (196.96 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.800mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB
In vitro	Le Caffeic acid phenethyl ester bloque l'activation de NF-κB induite par l'ester de phorbol, le céramide, l'acide okadaïque et le peroxyde d'hydrogène en empêchant la translocation de la sous-unité p65 de NF-κB vers le noyau. Dans une série de lignées de cellules tumorales, le Caffeic acid phenethyl ester montre une activité antiproliférative prometteuse avec des EC50 de 1,76, 3,16, 13,7 et 44,0 μM contre les lignées cellulaires de côlon murin 26-L5, de mélanome murin B16-BL6, de fibrosarcome humain HT-1080 et d'adénocarcinome pulmonaire humain A549, respectivement. Le Caffeic acid phenethyl ester, en tant qu'antioxydant puissant, exerce son effet anti-apoptotique dans les cellules granulaires cérébelleuses en bloquant la formation de ROS et en inhibant l'activité de la caspase. De plus, le Caffeic acid phenethyl ester atténue le phénotype pro-inflammatoire des HSC stimulées par le LPS, et la sensibilisation des HSC induite par le LPS aux cytokines fibrogènes en inhibant la signalisation NF-κB.
In vivo	In vivo, le Caffeic acid phenethyl ester (10 mg/kg, i.p.) inhibe la croissance et l'angiogenèse des tumeurs primaires chez des souris C57BL/6 et BALB/c inoculées avec des cellules de carcinome pulmonaire de Lewis, de carcinome du côlon et de mélanome. Le Caffeic acid phenethyl ester (5, 10, 20 mg/kg) montre également des effets immunomodulateurs in vivo en diminuant le poids du thymus et/ou la cellularité du thymus et de la rate.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8799159/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11891088/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14599484/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24378685/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22935775/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15037220/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	p-p65 / CDH6 / RUNX2 / E-cadherin / N-cadherin / Vimentin / Slug / Snail Nrf2 AKT / AKT1 / AKT2 / AKT3 / p-AKT / FOXO1 / FOXO3a / p-FOXO1 / p-FOXO3a / Skp2 / p27(Kip) / Cyclin D1 / Rb / p-Rb	29284791
Immunofluorescence	NF-κB	29284791
Growth inhibition assay	Cell number	23615471

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05726708	Recruiting	Autism Spectrum Disorder	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	October 24 2023	Not Applicable
NCT05934019	Recruiting	Mental Health Issue\|Transdiagnostic Mechanisms\|Adolescent Psychology\|Prevention\|Online Intervention\|Psychological Intervention\|Mental Disorder in Adolescence Subclinical	University of Bern	June 9 2023	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Caffeic Acid Phenethyl Ester NF-κB inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 284.31