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Raloxifene HCl Estrogen/progestogen Receptor modulateur

Name: Raloxifene HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1227
Rating: 5 (13 reviews)

Réf. CatalogueS1227

Le Raloxifène (LY156758, Keoxifene) HCl est un modulateur sélectif et oralement actif des estrogen receptor (SERM), qui inhibe l'activité d'oxydation de la phtalazine catalysée par l'aldéhyde oxydase cytosolique humaine avec une IC50 de 5,7 nM.

Raloxifene HCl Estrogen/progestogen Receptor modulateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 510.04

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	510.04	Formule	C₂₈H₂₇NO₄S.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	82640-04-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LY156758 (Keoxifene) HCl			Smiles	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	1% methylcellulose Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (19.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Raloxifene is as effective as tamoxifen in reducing the incidence of breast cancer in postmenopausal women at increased risk.
Targets/IC₅₀/Ki	ER (Cell-free assay) 5.7 nM
In vitro	Il a été démontré que le Raloxifene est un puissant inhibiteur incompétitif de l'oxydation de la phtalazine, de la vanilline et de l'ion nicotine-Delta1'(5')-iminium catalysée par l'aldéhyde oxydase du foie humain, avec des valeurs de Ki de 0,87 nM, 1,2 nM et 1,4 nM. Le Raloxifene s'est également avéré être un inhibiteur non compétitif d'une réaction de réduction catalysée par l'aldéhyde oxydase d'un composé contenant de l'acide hydroxamique, avec un Ki de 51 nM. Le Raloxifene active le promoteur TGF beta 3 en tant qu'agoniste complet à des concentrations nanomolaires, et le Raloxifene inhibe l'expression du promoteur de la vitellogénine contenant l'élément de réponse aux œstrogènes en tant qu'antagoniste pur des œstrogènes dans les essais de transfection transitoire.
In vivo	Raloxifene restaure la densité minérale osseuse et l'expression de l'ARN messager du TGF bêta 3 dans le fémur à des niveaux mesurés chez des rats intacts. Raloxifene (0,1 mg/kg-10 mg/kg, par voie orale pendant 5 semaines) augmente la densité minérale osseuse dans le fémur distal et le tibia proximal chez le rat ovariectomisé (OVX). Raloxifene réduit le cholestérol sérique par voie orale avec une ED50 de 0,2 mg/kg chez le rat ovariectomisé (OVX). Raloxifene diverge considérablement de l'œstrogène par son absence d'effets œstrogéniques significatifs sur le tissu utérin. Raloxifene prévient l'ostéopénie trabéculaire ainsi que les changements de croissance osseuse radiale, de résorption osseuse et de cholestérol sanguin, mais est moins efficace pour réduire la formation osseuse trabéculaire et ne prévient pas l'atrophie utérine chez les rates ovariectomisées (OVX). Raloxifene (3 mg/kg/jour) a une activité œstrogénique puissante sur la résorption osseuse et le cholestérol sérique, un effet moindre sur la formation osseuse et une activité minimale sur le poids humide de l'utérus chez les rates ovariectomisées (OVX).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14709625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8612550/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282823/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8156931/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8666168/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	RhoA / Rock I / Rock II / p-MLC / MLC p-STAT3 / STAT3 / Survivin / Bcl-2 / Bcl-xl		20970835
Growth inhibition assay	Cell viability		28430601

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01973738	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--
NCT02977949	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM)	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--
NCT01573637	Completed	Schizophrenia in Post Menopausal Women	Fundació Sant Joan de Déu\|Hospital Sant Joan de Deu\|Parc Sanitari Sant Joan de Déu\|Stanley Medical Research Institute	July 2011	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):