Name: Levonorgestrel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1727
Rating: 5 (4 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.95%

99.95

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	312.45	Formule	C₂₁H₂₈O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	797-63-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	D-Norgestrel			Smiles	CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Progesterone receptor
In vitro	Levonorgestrel supprime la stimulation de la sécrétion de progestérone induite par l'oLH, le dibutyryl-cAMP et la prégnénolone dans les cellules lutéales de rat. Ce composé inhibe également les constrictions évoquées par une solution à haute teneur en potassium (K(+)) ou par l'acétate de myristate de phorbol (PMA) en l'absence et en présence de calcium extracellulaire (Ca(2+)). Il déprime les contractions évoquées par le Ca(2+) et réduit l'afflux de (45)Ca(2+) dans les veines dépolarisées. La substance chimique augmente les niveaux d'AMP cyclique et inhibe l'activation de la protéine kinase C induite par le PMA dans les veines. Elle provoque des relaxations indépendantes de l'endothélium des veines jugulaires via l'inhibition de l'entrée de Ca(2+) et de l'activation de la protéine kinase C. Son inhibition de l'augmentation du poids hypophysaire induite par les œstrogènes et de l'hyperprolactinémie est réduite par la mifépristone, tandis que le flutamide est incapable de bloquer les effets de ce composé.
In vivo	Levonorgestrel régule à la baisse l'expression de l'ARNm du récepteur de l'hormone folliculo-stimulante (FSHR), du récepteur de l'hormone lutéinisante (LHR), du récepteur des œstrogènes (ER) β et du récepteur de la progestérone (PR) dans l'ovaire, et de l'ERα et du PR dans l'utérus des gerbilles de Mongolie. Ce composé provoque une régulation à la hausse significative de l'expression de l'ARNm du gène codant pour la sous-unité β de l'hormone lutéinisante (lhβ) et la suppression de l'expression de l'ARNm du gène codant pour la sous-unité β de l'hormone folliculo-stimulante (fshβ) dans l'hypophyse des gardons mâles et femelles. Il perturbe le système reproducteur des gardons pubères en affectant l'expression des gonadotrophines hypophysaires et les niveaux de stéroïdes sexuels chez les gardons pubères (Rutilus rutilus).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8049144/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10952682/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1854838/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791876/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893273/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06380205	Recruiting	Healthy Participants	Incyte Corporation	May 7 2024	Phase 1
NCT06188026	Recruiting	Healthy Volunteers (Non-alcoholic Steatohepatitis)	Novo Nordisk A/S	December 18 2023	Phase 1
NCT05896384	Recruiting	Healthy	Boehringer Ingelheim	December 7 2023	Phase 1
NCT05700812	Recruiting	IUD\|IUD Insertion Complication\|IUD; Complications	University of California Davis	February 1 2023	Not Applicable
NCT05671653	Terminated	Obesity	Pfizer	January 19 2023	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Levonorgestrel Estrogen/progestogen Receptor agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 312.45