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Methylprednisolone Glucocorticoid Receptor agoniste

Name: Methylprednisolone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1733
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS1733

Methylprednisolone est un agoniste synthétique du récepteur aux glucocorticoïdes, utilisé pour obtenir une suppression rapide de l'inflammation. Ce composé active l'ACE2 et réduit les niveaux d'IL-6, améliorant ainsi les cas de COVID-19 sévères ou critiques. Il réduit considérablement l'autophagie et l'apoptose.

Methylprednisolone Glucocorticoid Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 374.47

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Glucocorticoid Receptor Inhibiteurs	Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
HepG2 cells	Function assay		24 h		Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=4 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	374.47	Formule	C₂₂H₃₀O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	83-43-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC-19987, U 7532			Smiles	CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.750mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	18.500mg/ml (49.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 370 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
In vitro	Methylprednisolone (2-10 mg/kg) inhibe nettement la production de TNF mais n'affecte pas les niveaux sériques d'IL-10, tandis qu'une dose élevée de ce composé (50 mg/kg) augmente les niveaux d'IL-10 induits par le LPS. Ce produit chimique (de 0,01 à 100 mg/mL) augmente également la biosynthèse d'IL-10 par les macrophages péritonéaux de souris activés par le LPS.
In vivo	Methylprednisolone diminue la survie des CRG chez les rats atteints de névrite optique diagnostiquée électrophysiologiquement. Ce composé diminue la survie des CRG par un mécanisme non génomique dépendant du calcium. Son augmentation de la dégénérescence des CRG dépend de l'afflux de calcium via les canaux calciques voltage-dépendants. Ce traitement entraîne une diminution significative du nombre de cellules ED1-positives dans les souches rostrales et caudales. Il en résulte une réduction significative de la perte tissulaire dans les deux souches de la moelle épinière 2, 4 et 8 semaines après la lésion. Ce produit chimique entraîne une réduction à long terme des cellules ED1-positives et de la perte de tissu spinal, une réduction de la dégénérescence des fibres vestibulospinales, et une pousse transitoire des fibres vestibulospinales près de la lésion 1 et 2 semaines après la lésion. À une dose de 30 mg/kg, qui s'est avérée efficace pour améliorer les résultats fonctionnels dans les modèles de LME chez le rat, il supprime l'expression du TNF-α et l'activation du NF-kB. Son inhibition de la fonction du NF-kB est probablement médiée par l'induction d'IkB, qui piège le NF-kB dans des complexes cytoplasmiques inactifs.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8870704/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904460/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383635/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9729336/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06343792	Not yet recruiting	Steroid Refractory GVHD	ReAlta Life Sciences Inc.	May 2024	Phase 2
NCT06297486	Recruiting	Hemophilia A	Spark Therapeutics Inc.	March 13 2024	Phase 3
NCT04560582	Withdrawn	Kidney Transplant; Complications\|Kidney Transplant Rejection\|Kidney Transplant Failure	University of Minnesota	September 22 2022	--
NCT04796493	Active not recruiting	Mesenteric Traction Syndrome	Rigshospitalet Denmark	March 16 2021	--
NCT04780581	Terminated	Corona Virus Infection	Fundación Instituto de Estudios de Ciencias de la Salud de Castilla y León\|Instituto de Investigación Biomédica de Salamanca	February 1 2021	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):