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PD128907 HCl Dopamine Receptor agoniste

Name: PD128907 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2168
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS2168

PD 128907 HCl est un agoniste puissant et sélectif du récepteur dopaminergique D3, avec une EC50 de 0,64 nM, présentant une sélectivité 53 fois supérieure à celle du récepteur dopaminergique D2.

PD128907 HCl Dopamine Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 285.77

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S216801 DMSO]12 mg/mL]false]Water]3 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.44%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.44

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	285.77	Formule	C₁₄H₁₉NO₃.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	112960-16-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCCN1CCOC2C1COC3=C2C=C(C=C3)O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 12 mg/mL (41.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	D3 receptor 0.64 nM(EC50)
In vitro	PD 128907 HCl est un agoniste puissant et sélectif du récepteur dopaminergique D3, avec une EC50 de 0,64 nM, présentant une sélectivité 53 fois supérieure à celle du récepteur dopaminergique D2. En utilisant la [³H]spipérone comme radioligand dans les cellules CHOKl, PD 128907 présente une sélectivité d'environ 1000 fois pour les récepteurs D3 humains (K_i, 1 nM) par rapport aux récepteurs D2 humains (K_i, 1183 nM) et une sélectivité de 10000 fois par rapport aux récepteurs D4 humains (K_i, 7000 nM) PD 128907 est utilisé pour étudier le rôle de ces récepteurs dans le cerveau, notamment comme autorécepteurs inhibiteurs qui agissent pour limiter la libération ultérieure de dopamine.
In vivo	PD 128907 est actif pour réduire la synthèse de DA chez les rats normaux et traités à la γ-butyrolactone (GBL). PD 128907 (3 mg/kg) réduit la toxicité d'une overdose de cocaïne, prévenant complètement les effets convulsivants et létaux de la cocaïne. La protection se produit par un mécanisme lié aux récepteurs D3 et cette protection s'étend à la kindling de crises.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7756621/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7674830/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9482807/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8531103/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14711932/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18566292/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):