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Paliperidone Dopamine Receptor Antagoniste

Réf. Catalogue: S1724

Paliperidone, le principal métabolite actif de la Risperidone, est un puissant antagoniste des récepteurs serotonin-2A et dopamine-2 receptor, utilisé dans le traitement de la schizophrénie.
Paliperidone Dopamine Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 426.48

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.94%
99.94

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 426.48 Formule

C23H27FN4O3

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 144598-75-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
In vitro
Paliperidone significantly increases the intracellular accumulation of Rh123 and DOX in a concentration-dependent manner. This compound works finely at low concentrations (10 and 50 μM) against Aβ(25-35) and MPP(+) and solely protects SH-SY5Y from hydrogen peroxide. It completely diminishes cell reduction induced by different stressors, regardless of their dosages. This chemical is demonstrated with higher oxidative stress-scavenging properties than other APDs in several aspects, such as generated bulk glutathione, low HNE, and protein carbonyl productions. It enhances dopamine toxicity at the highest dose and is the only AP that significantly increases cell viability (8.1%) compared with cells treated with dopamine alone.
In vivo
Paliperidone normalizes prefrontal cortical basal extracellular glutamate in rats. This compound also prevents the acute MK-801-induced increase in extracellular glutamate in rats. When coadministered with Escitalopram, it restores the suppression of the NE neuronal firing rate (n = 5 rats) and the percentage of neurons exhibiting burst firing. It results in a dose-dependent decrease in bite and attack behaviors with an effective dose. This chemical results in the maximal reduction in aggressive behavior.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-05-01)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT07047651 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Treatment Resistant Schizophrenia; Treatment Resistant Bipolar Disorder
Dr. Stavroula Rakitzi
 2025-06-04 PHASE4
NCT04478838 RECRUITING
Schizophrenia and Related Disorders; Drug Administration Schedule; Drug Therapy; Antipsychotic Agents
Centre for Addiction and Mental Health
 2022-06-06 PHASE4
NCT07493551 RECRUITING
Schizophrenia
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co., Ltd.
 2024-10-09
NCT07075237 NOT_YET_RECRUITING
Schizophrenia
Jiangsu Province Nanjing Brain Hospital
 2025-10 PHASE4
NCT07153835 NOT_YET_RECRUITING
Schizophrenia
Sher-E-Bangla Medical College
 2025-09-01 PHASE4
NCT06060886 UNKNOWN
Schizophrenia; Treatment-resistant Schizophrenia; Side Effect; Lipid Metabolism Disorders; Diabetes; NAFLD; Psychosis
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)
 2023-11-01 PHASE4