pour la recherche uniquement

Paliperidone Dopamine Receptor antagoniste

Name: Paliperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1724
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS1724

Paliperidone, le principal métabolite actif de la Risperidone, est un puissant antagoniste des récepteurs serotonin-2A et dopamine-2 receptor, utilisé dans le traitement de la schizophrénie.

Paliperidone Dopamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 426.48

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	426.48	Formule	C₂₃H₂₇FN₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	144598-75-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

Solubilité

In vitro
Lot:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor
In vitro	Paliperidone augmente significativement l'accumulation intracellulaire de Rh123 et de DOX de manière concentration-dépendante. Ce composé agit finement à faibles concentrations (10 et 50 μM) contre l'Aβ(25-35) et le MPP(+) et protège uniquement les SH-SY5Y du peroxyde d'hydrogène. Il diminue complètement la réduction cellulaire induite par différents facteurs de stress, quelles que soient leurs dosages. Ce produit chimique est démontré avec des propriétés de piégeage du stress oxydatif plus élevées que d'autres APD à plusieurs égards, tels que le glutathion en vrac généré, les faibles productions de HNE et de carbonyle protéique. Il améliore la toxicité de la dopamine à la dose la plus élevée et est le seul AP qui augmente significativement la viabilité cellulaire (8,1 %) par rapport aux cellules traitées avec la dopamine seule.
In vivo	Paliperidone normalise le glutamate extracellulaire basal du cortex préfrontal chez les rats. Ce composé prévient également l'augmentation aiguë du glutamate extracellulaire induite par le MK-801 chez les rats. Lorsqu'il est coadministré avec l'Escitalopram, il restaure la suppression du taux de décharge neuronale de NE (n = 5 rats) et le pourcentage de neurones présentant des décharges en rafale. Il entraîne une diminution dose-dépendante des comportements de morsure et d'attaque avec une dose efficace. Ce produit chimique entraîne la réduction maximale du comportement agressif.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21523348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21878360/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06060886	Not yet recruiting	Schizophrenia\|Treatment-resistant Schizophrenia\|Side Effect\|Lipid Metabolism Disorders\|Diabetes\|NAFLD\|Psychosis	Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)\|Instituto de Salud Carlos III	November 1 2023	Phase 4
NCT02532842	Completed	Schizophrenia	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	July 2015	--
NCT01584466	Withdrawn	Schizophrenia	University of Maryland Baltimore	January 2014	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):