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Paliperidone antagonist de Dopamine Receptor

Réf. Catalogue: S1724

Paliperidone, the main active metabolite of Risperidone, is a potent serotonin-2A and dopamine-2 receptor antagonist, used in the treatment of schizophrenia.
Paliperidone Dopamine Receptor antagonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 426.48

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.94%
99.94

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 426.48 Formule

C23H27FN4O3

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 144598-75-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
In vitro
Paliperidone augmente significativement l'accumulation intracellulaire de Rh123 et de DOX de manière concentration-dépendante. Ce composé agit finement à faibles concentrations (10 et 50 μM) contre l'Aβ(25-35) et le MPP(+) et protège uniquement les SH-SY5Y du peroxyde d'hydrogène. Il diminue complètement la réduction cellulaire induite par différents facteurs de stress, quelles que soient leurs dosages. Ce produit chimique est démontré avec des propriétés de piégeage du stress oxydatif plus élevées que d'autres APD à plusieurs égards, tels que le glutathion en vrac généré, les faibles productions de HNE et de carbonyle protéique. Il améliore la toxicité de la dopamine à la dose la plus élevée et est le seul AP qui augmente significativement la viabilité cellulaire (8,1 %) par rapport aux cellules traitées avec la dopamine seule.
In vivo
Paliperidone normalise le glutamate extracellulaire basal du cortex préfrontal chez les rats. Ce composé prévient également l'augmentation aiguë du glutamate extracellulaire induite par le MK-801 chez les rats. Lorsqu'il est coadministré avec l'Escitalopram, il restaure la suppression du taux de décharge neuronale de NE (n = 5 rats) et le pourcentage de neurones présentant des décharges en rafale. Il entraîne une diminution dose-dépendante des comportements de morsure et d'attaque avec une dose efficace. Ce produit chimique entraîne la réduction maximale du comportement agressif.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06060886 Not yet recruiting
Schizophrenia|Treatment-resistant Schizophrenia|Side Effect|Lipid Metabolism Disorders|Diabetes|NAFLD|Psychosis
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)|Instituto de Salud Carlos III
 November 1 2023 Phase 4
NCT02532842 Completed
Schizophrenia
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium
 July 2015 --
NCT01584466 Withdrawn
Schizophrenia
University of Maryland Baltimore
 January 2014 Not Applicable