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Réf. CatalogueS1737
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Autre Glucocorticoid Receptor Inhibiteurs | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Poids moléculaire | 360.44 | Formule | C21H28O5 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 50-24-8 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NSC-9900 | Smiles | CC12CC(C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 40 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
La Prednisolone (50 mg/kg, im) administrée 15 min avant le LPS atténue la production de NO2- et NO3- par les neutrophiles et supprime l'ARNm stimulé par le LPS pour la NOS II dans les neutrophiles de rat. Ce composé réduit le gonflement articulaire par un mécanisme associé à une réduction des niveaux d'expression des protéines et de l'ARNm de l'IL-1bêta et de l'IL-6 chez les rats atteints d'arthrite induite par la SCW. Ses effets anti-inflammatoires peuvent être médiés par la réduction de l'expression des molécules d'adhésion cellulaire (CAM). Ce composé (0,75 mg/kg) réduit les macrophages (-59 %, -57 %), les lymphocytes T CD4(+) (-50 %, -60 %), les lymphocytes T CD8(+) (-58 %, -48 %) et les éosinophiles (-36 %, -25 %) dans les quadriceps et les muscles soléaires, respectivement. Il présente également une expression diminuée de la P-sélectine vasculaire (-82 %) et de l'ICAM-1 (-52 %) et moins de cellules mononucléaires exprimant la L-sélectine (-79 %) et l'ICAM-1 (-57 %) dans les quadriceps. Ce produit chimique réduit également les dommages sarcolemmiques et la dégénérescence chez les souris mdx déficientes en dystrophine. |
| In vivo |
La Prednisolone (5 mg/kg) provoque des altérations des propriétés contractiles diaphragmatiques et des changements histologiques sans atrophie des fibres chez les rats. Ce composé entraîne une augmentation du nombre de faisceaux diaphragmatiques chez les rats. Il induit une diminution significative du PL-pO2, tandis que le CoBF, les CM, les CAPs et les ABRs ne révèlent aucun changement chez les cobayes. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06343792 | Not yet recruiting | Steroid Refractory GVHD |
ReAlta Life Sciences Inc. |
May 2024 | Phase 2 |
| NCT06377345 | Not yet recruiting | Asthma|Asthma Attack|Asthma in Children|Asthma Acute|Asthma Chronic |
SingHealth Polyclinics |
April 20 2024 | Not Applicable |
| NCT06297486 | Recruiting | Hemophilia A |
Spark Therapeutics Inc. |
March 13 2024 | Phase 3 |
| NCT06119529 | Recruiting | Healthy|Atopic Dermatitis |
Eli Lilly and Company |
November 1 2023 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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