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Réf. Catalogue: S1737
Structure chimique
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Autre Glucocorticoid Receptor Inhibiteurs | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Poids moléculaire | 360.44 | Formule | C21H28O5 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 50-24-8 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NSC-9900 | Smiles | CC12CC(C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 40 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
Prednisolone (50 mg/kg, im) given 15 min before LPS-attenuated production of NO2- and NO3- by neutrophils and suppresses LPS-stimulated mRNA for NOS II in rat neutrophils. This compound reduces joint swelling through a mechanism associated with a reduction in IL-1beta and IL-6 protein and mRNA expression levels in SCW-induced arthritis rats. Its anti-inflammatory effects can be mediated by reducing cellular adhesion molecule (CAM) expression. This compound (0.75 mg/kg) reduces macrophages (-59%, -57%), CD4(+) T-cells (-50%, -60%), CD8(+) T-cells (-58%, -48%), and eosinophils (-36%, -25%) in quadriceps and soleus muscles, respectively. It also exhibits decreased vascular P-selectin (-82%) and ICAM-1 (-52%) expression and fewer L-selectin (-79%) and ICAM-1 (-57%) expressing mononuclear cells in quadriceps. This chemical reduces sarcolemmal damage and degeneration as well in Dystrophin-deficient, mdx mice. |
| In vivo |
Prednisolone (5 mg/kg) causes alterations in diaphragmatic contractile properties and histological changes without fiber atrophy in rats. This compound results in an increased number of diaphragmatic bundles in rats. It induces a significant decline of PL-pO2, while CoBF, CMs, CAPs, and ABRs revealed no change in guinea pigs. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06343792 | Not yet recruiting | Steroid Refractory GVHD |
ReAlta Life Sciences Inc. |
May 2024 | Phase 2 |
| NCT06377345 | Not yet recruiting | Asthma|Asthma Attack|Asthma in Children|Asthma Acute|Asthma Chronic |
SingHealth Polyclinics |
April 20 2024 | Not Applicable |
| NCT06297486 | Recruiting | Hemophilia A |
Spark Therapeutics Inc. |
March 13 2024 | Phase 3 |
| NCT06119529 | Recruiting | Healthy|Atopic Dermatitis |
Eli Lilly and Company |
November 1 2023 | Phase 1 |