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Quetiapine (ICI-204636) fumarate Dopamine Receptor antagoniste

Name: Quetiapine (ICI-204636) fumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1763
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS1763

Quetiapine Fumarate (ICI-204636) est un antipsychotique atypique utilisé dans le traitement de la schizophrénie, de la manie bipolaire I, de la dépression bipolaire II, de la dépression bipolaire I et montre une affinité pour divers récepteurs de neurotransmetteurs, y compris les récepteurs de la sérotonine, de la dopamine, de l'histamine et adrénergiques.

Quetiapine (ICI-204636) fumarate Dopamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 883.09

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	883.09	Formule	C₄₆H₅₄N₆O₈S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	111974-72-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ICI-204636 fumarate			Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 36 mg/mL (40.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor Histamine receptor Adrenergic Receptor
In vitro	Quetiapine montre une affinité pour divers récepteurs de neurotransmetteurs, y compris les récepteurs de la sérotonine, de la dopamine, de l'histamine et adrénergiques, et possède des caractéristiques de liaison au récepteur de la dopamine-2 similaires à celles de la clozapine.
In vivo	Quetiapine a un profil préclinique suggérant une activité antipsychotique avec une tendance réduite à provoquer des symptômes extrapyramidaux (EPS) et une élévation prolongée de la prolactine. Quetiapine altère la neurotransmission de la neurotensine et l'expression de c-fos dans les régions cérébrales limbiques mais pas motrices. Quetiapine démontre également une activité similaire à la clozapine dans une gamme de tests comportementaux et biochimiques et peut posséder des propriétés neuroprotectrices. Quetiapine prévient de manière dose-dépendante la schizophrénie et la dépression dans la prolifération des cellules hippocampiques et l'expression du BDNF causées par le stress de contention chronique (SCC) chez les rats. Quetiapine (5 mg/kg) combinée à la Venlafaxine (2,5 mg/kg) augmente la prolifération des cellules hippocampiques et prévient la diminution du BDNF chez les rats stressés, tandis que chacun des médicaments exerce des effets légers ou nuls. Quetiapine produit des effets sélectifs sur les régions corticales et limbiques du cerveau et en particulier sur la neurotransmission dopaminergique dans ces régions. Quetiapine produit des niveaux plus faibles d'occupation du récepteur DA D2r putaminal que ceux rapportés pour les APD typiques. Quetiapine produit également une occupation préférentielle du récepteur DA D2r cortical temporal, 46,9 %, mais n'épargne pas l'occupation du récepteur DA D2r de la substance noire. Quetiapine atténue la diminution des niveaux de facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) dans les hippocampes de rats soumis à un stress de contention chronique. Quetiapine (10 mg/kg) inverse la suppression de la neurogenèse hippocampique induite par le stress, comme en témoignent les nombres de cellules marquées par la BrdU et positives au pCREB qui sont comparables à ceux des rats non stressés mais supérieurs à ceux des rats traités par le véhicule.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16652337/ [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 16738543 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271709/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8369191/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00837343	Unknown status	Bipolar Disorder	Guangzhou Mental Hospital\|First Affiliated Hospital of Jinan University\|Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University\|Guangzhou mental Hospital Attached to Guangzhou Civil Affairs Bureau	December 2008	Phase 4
NCT00838032	Unknown status	Acute Schizophrenia	Sichuan University	August 2008	Phase 4
NCT00631722	Completed	Schizophrenia	Peking University	May 2007	Not Applicable
NCT00448578	Completed	Mania\|Bipolar Disorder	AstraZeneca	August 2005	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
I want to know if your recommended formulation for in vivo experiments on the website is suitable for oral administration or injection?

Réponse :
It can be dissolved in 0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension and is fine for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):