Name: Telmisartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1738
Rating: 5 (12 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Angiotensin Receptor Inhibiteurs	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
CHO cells	Function assay	Antagonist activity at human AT1 receptor expressed in CHO cells measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.002 μM
HepG2 cells	Function assay	Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=0.025 μM
CV1 cells	Function assay	Agonist activity at human PPARgamma expressed in african green monkey CV1 cells by Gal4 transactivation assay, EC50=2.02 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	514.62	Formule	C₃₃H₃₀N₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	144701-48-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BIBR 277			Smiles	CCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2C)C5=NC6=CC=CC=C6N5C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 15 mg/mL (29.14 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.090mg/ml (0.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	angiotensin II receptor
In vitro	Telmisartan fonctionne comme un agoniste partiel modérément puissant (EC50=4,5 μM) et sélectif du PPARγ, activant le récepteur à 25% à 30% du niveau maximal atteint par les agonistes complets pioglitazone et rosiglitazone. Ce composé induit la différenciation des adipocytes des cellules 3T3-L1. Il provoque une diminution de 60% à 70% de l'expression de l'ACC2 dans les myotubes musculaires murins. Ce produit chimique, mais pas le candésartan, un autre ARA, régule à la baisse les niveaux d'ARNm de RAGE de manière dose-dépendante. Il diminue l'expression protéique de RAGE basale et induite par les AGE dans les cellules Hep3B. Ce composé inhibe de manière dose-dépendante la génération de ROS induite par les AGE et l'induction subséquente des gènes et protéines de la CRP dans les cellules Hep3B. Il facilite efficacement la différenciation des préadipocytes 3T3-L1. Ce produit chimique provoque une augmentation dose-dépendante des niveaux d'ARNm des gènes cibles du PPARgamma tels que l'aP2 et l'adiponectine, à la fois dans les adipocytes en différenciation et les adipocytes entièrement différenciés. Il atténue le niveau d'ARNm de l'11bêta-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 dans les adipocytes différenciés.
In vivo	Telmisartan favorise l'augmentation des dépenses caloriques et protège contre le gain de poids induit par l'alimentation chez les rats nourris avec un régime riche en graisses et en glucides. Ce composé réduit l'accumulation de graisse viscérale et diminue la taille des adipocytes dans une mesure beaucoup plus grande que le valsartan et est également associé à une réduction significative des niveaux de triglycérides hépatiques chez les rats nourris avec un régime riche en graisses et en glucides.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15007034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17004092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15498586/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567593/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-eNOS / eNOS / p-AMPKα / AMPKα p-CREB / CREB / p-p38 MAPK / p38 MAPK Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / CDK2 / Cylcin E / E2F2		24827148

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06168487	Not yet recruiting	Prostate Cancer	Tyler J Curiel\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center	January 1 2024	Early Phase 1
NCT05223101	Unknown status	Hypertension	HK inno.N Corporation	January 19 2022	Phase 1
NCT05040880	Completed	Hypertension	HK inno.N Corporation	July 8 2021	Phase 1
NCT04736329	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Renal Insufficiency	Cairo University	February 1 2021	Not Applicable
NCT05322889	Unknown status	Neuropathic Pain\|Chemotherapy Effect	Dr. Frank Behrens\|Johann Wolfgang Goethe University Hospital\|Fraunhofer Institute for Molecular Biology and Applied Ecology	April 9 2020	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telmisartan Angiotensin Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 514.62