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Azatadine dimaleate Histamine Receptor inhibiteur

Name: Azatadine dimaleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3186
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS3186

Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate) est un inhibiteur histaminique et cholinergique avec une IC50 de 6,5 nM et 10 nM, respectivement.

Azatadine dimaleate Histamine Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 522.55

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	522.55	Formule	C₂₀H₂₂N₂.2C₄H₄O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	3978-86-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SCH10649,Azatadine Maleate			Smiles	CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3CCC4=C2N=CC=C4)CC1.C(=CC(=O)O)C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 105 mg/mL (200.93 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 105 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor 6.5 nM Cholinergic 10 nM
In vitro	95 % de l'Azatadine est biotransformée dans le bouillon de Sabouraud dextrose dans les 72 heures de traitement avec deux métabolites majeurs, la 7-hydroxyazatadine (25 %) et la 8-hydroxyazatadine (50 %), et deux métabolites mineurs, la N-desméthylazatadine et la 9-hydroxyazatadine.
In vivo	L'Azatadine retarde l'apparition de la dyspnée induite par l'histamine, l'acétylcholine et la sérotonine aérosolisées chez le cobaye conscient avec une PD50 de 0,01 mg/kg, 0,739 mg/kg et 0,86 mg/kg. L'Azatadine protège les cobayes conscients contre la mort induite par l'injection intraveineuse d'histamine avec une PD50 orale de 0,009 mg/kg chez le cobaye et de 0,22 mg/kg chez la souris. Après une dose orale unique d'Azatadine (4 mg) chez des volontaires à jeun, un C_max de 3 μg/L a été mesuré par RIA 4,2 heures après l'administration. L'Azatadine est presque complètement métabolisée par hydroxylation, déméthylation et formation d'isomères de zwitterions par ouverture de cycle oxydative. L'Azatadine (8,8 mg par voie orale) chez des volontaires sains entraîne un C_max de 5,9 μg/L 5,3 heures après le traitement et une biodisponibilité de 80 %. L'Azatadine (1 mg deux fois par jour pendant 14 jours) est efficace pour soulager les symptômes de la rhinite allergique saisonnière médiés par l'histamine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4155594/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8795241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1685361/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1982614/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):