pour la recherche uniquement

AZD9496 Estrogen/progestogen Receptor inhibiteur

Name: AZD9496
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8372
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS8372

AZD9496 est un inhibiteur oral du estrogen receptor qui bloque la croissance des tumeurs mammaires ER-positives et mutantes ESR1 dans des modèles précliniques.

AZD9496 Estrogen/progestogen Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 442.47

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S837201 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.78%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.78

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Estrogen/progestogen Receptor Inhibiteurs	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	442.47	Formule	C₂₅H₂₅F₃N₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1639042-08-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1CC2=C(C(N1CC(C)(C)F)C3=C(C=C(C=C3F)C=CC(=O)O)F)NC4=CC=CC=C24

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (198.88 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	estrogen receptor
In vitro	AZD9496 a montré une liaison équipotente de l'ordre du pmol/L aux deux isoformes ERα et ERβ. Ce composé cible directement ERα pour la régulation négative in vitro. Et il antagonise et régule négativement l'ER mutant in vitro et in vivo. Les IC50 de liaison à ERα, de régulation négative d'ERα, d'antagonisme d'ERα pour ce produit chimique sont respectivement de 0,82, 0,14 et 0,28 nM.
In vivo	AZD9496 a montré une biodisponibilité orale élevée chez trois espèces (F% 63, 91 et 74, respectivement chez le rat, la souris et le chien) avec un volume et une clairance généralement faibles chez toutes les espèces, bien qu'une clairance plus élevée chez la souris. Ce composé est un inhibiteur oral puissant de la croissance tumorale mammaire in vivo. Il provoque des régressions tumorales en combinaison avec les inhibiteurs de la voie PI3K et de CDK4/6 et dans un modèle ER+ de résistance privé d'œstrogènes. Cet effet était accompagné d'une diminution dose-dépendante des niveaux de protéine PR. Ce produit chimique est actuellement en évaluation dans un essai clinique de phase I.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27020862/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03236974	Completed	Postmenopausal Women With ER+ HER2- Primary Breast Cancer	AstraZeneca	October 5 2017	Phase 1
NCT02248090	Completed	ER+ HER2- Advanced Breast Cancer	AstraZeneca	October 22 2014	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):