Name: Azelastine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2552
Rating: 5 (7 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Mianserin HCl Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Cloperastine hydrochloride Rupatadine

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	418.36	Formule	C₂₂H₂₄ClN₃O.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	79307-93-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCCC(CC1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3C(=N2)CC4=CC=C(C=C4)Cl.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (198.39 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	L'Azelastine inhibe la libération de TNF-alpha induite par l'Ag et l'ionomycine avec des valeurs IC50 de 25,7 mM et 1,66 mM, respectivement, dans une lignée cellulaire de mastocytes de rat RBL-2H3. L'Azelastine inhibe également l'expression de l'ARNm du TNF-alpha, la synthèse et la libération de protéines TNF-alpha, et, éventuellement liée à ces effets, l'influx de Ca2+ dans les cellules stimulées par l'Ag. L'Azelastine inhibe la libération de TNF-alpha dans une plus grande mesure que l'expression/synthèse de l'ARNm des protéines et l'influx de Ca2+ dans les cellules stimulées par l'ionomycine, suggérant que l'Azelastine inhibe le processus de libération plus puissamment que la transcription ou la production de TNF-alpha en interférant avec un signal autre que le Ca2+. L'Azelastine ajoutée 1 heure après la stimulation par l'ionomycine bloque également immédiatement la libération subséquente de TNF-alpha, qui a été produit dans les cellules, sans affecter l'influx de Ca2+. L'Azelastine inhibe la translocation de la protéine kinase C induite par l'ionomycine, mais pas celle induite par l'Ag, vers les membranes. Le chlorhydrate d'azelastine (Azeptin) supprime de manière dose-dépendante la synthèse d'ADN et de protéines dans les fibroblastes gingivaux humains (HF) et supprime également la blastogenèse des lymphocytes sanguins périphériques humains (PBL). Le chlorhydrate d'azelastine (Azeptin) supprime à la fois le niveau d'ARNm de la synthase d'oxyde nitrique inductible et la génération de NO dans les macrophages péritonéaux de souris. L'azelastine inhibe la sécrétion d'IL-6, de TNF-alpha et d'IL-8 ainsi que l'activation de NF-kappaB et les niveaux d'ions calcium intracellulaires dans les mastocytes humains normaux.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9300717/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074948/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14646384/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00612118	Completed	Allergic Rhinitis\|Rhinitis Allergic Seasonal	GlaxoSmithKline	February 2008	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Azelastine HCl antagonist de Histamine Receptor

Structure chimique

Poids moléculaire: 418.36