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Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) SARS-CoV inhibiteur

Name: Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1013
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueE1013

Le Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) est un sel hémisulfate de l'AT-511, qui est un puissant inhibiteur du SARS-CoV-2 avec une EC90 de 0,47 μM.

Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) SARS-CoV inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 630.55

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : E101301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false Pureté : 99.37%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.37

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Autre SARS-CoV Inhibiteurs	Molnupiravir (EIDD-2801) Nirmatrelvir (PF-07321332) EIDD-1931 (NHC) Paquinimod (ABR-215757) Ensitrelvir fumarate Simnotrelvir ML188 XP-59 Lufotrelvir (PF-07304814) TC-067533

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	630.55	Formule	C₂₄H₃₃FN₇O₇P._1/2H₂O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2241337-84-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RG-6422, RO 7496998			Smiles	CNC1=C2N=C[N](C3OC(CO[P](=O)(NC(C)C(=O)OC(C)C)OC4=CC=CC=C4)C(O)C3(C)F)C2=NC(=N1)N.O[S](O)(=O)=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (158.59 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SARS-CoV-2 0.47 μM(EC90)
In vitro	Le Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) est la base libre de l'AT-511. Ce composé inhibe la réplication de plusieurs coronavirus humains, tels que le HCoV-229E, le HCoV-OC43, le SARS-CoV dans les cellules Huh-7 et le HCoV-229E dans les cellules BHK-21. Il peut également inhiber la réplication du SARS-CoV-2 dans les cellules épithéliales des voies respiratoires humaines primaires (HAE). Dans les cellules HBE et HNE, il peut favoriser la formation du TP pharmacologiquement actif, l'AT-9010, par les cellules hôtes pour inhiber la réplication virale.
In vivo	Après administration orale de Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) chez des primates non humains (NHP), le T-273 présente la plus longue MRT à toutes les doses, ce qui indique la longue demi-vie du TP actif formé intracellulairement. Ce composé est préférentiellement délivré au foie, l'organe cible de l'infection par le VHC.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33558299/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34725982/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05618314	Recruiting	Healthy Volunteer\|Renal Impairment	Atea Pharmaceuticals Inc.	October 17 2022	Phase 1
NCT05137626	Completed	Healthy Volunteers Study	Atea Pharmaceuticals Inc.\|Hoffmann-La Roche	November 3 2021	Phase 1
NCT04309734	Withdrawn	Hepatitis C\|Hepatitis C Chronic\|Chronic Hepatitis C\|Hepatitis C Virus Infection\|HCV Infection	Atea Pharmaceuticals Inc.	October 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04877769	Completed	Healthy Volunteer Study	Atea Pharmaceuticals Inc.\|Hoffmann-La Roche	April 25 2021	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):