Name: CRT0066101 dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8366
Rating: 5 (7 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre PKD Inhibiteurs	CID755673 CID 2011756

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	411.33	Formule	C₁₈H₂₂N₆O.2HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1883545-60-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CRT0066101 2HCl			Smiles	CCC(CNC1=NC(=NC=C1)C2=C(C=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C)O)N.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 82 mg/mL

DMSO : 25 mg/mL (60.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.350mg/ml (3.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.225mg/ml (0.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.100mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PKD1 (Cell-free assay) 1 nM PKD3 (Cell-free assay) 2 nM PKD2 (Cell-free assay) 2.5 nM
In vitro	CRT0066101 réduit l'incorporation de BrdU, augmente l'apoptose, bloque l'activation de PKD1/2 induite par la neurotensine (NT), réduit la phosphorylation de Hsp27 médiée par PKD induite par la NT, atténue l'activation de NF-κB médiée par PKD1 et abroge l'expression des protéines prolifératives et pro-survie dépendantes de NF-κB. CRT0066101 inhibe significativement la prolifération des cellules Panc-1 avec une valeur IC50 de 1 μM. Il réduit également significativement la prolifération cellulaire des cellules Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2 et AsPC-1, mais a un effet modeste sur les cellules Capan-2. Ainsi, CRT0066101 bloque significativement la prolifération des cellules PaCa qui expriment des niveaux endogènes modérés à élevés de PKD1/2. CRT0066101 (5 µM) bloque à la fois la PKD1/2 pS916 basale et induite par la NT (PKD1/2 activée) dans les cellules Panc-1 et Panc-28, et abroge également la phosphorylation de Hsp27 (pS82-Hsp27) induite par la NT, qui est un substrat physiologique de PKD1/2 de manière dose-dépendante.
In vivo	CRT0066101 administré par voie orale (80 mg/kg/jour) pendant 28 jours abroge significativement la croissance du PaCa dans un modèle de xénogreffe sous-cutanée de Panc-1. L'expression de PKD1/2 activée dans les explants tumoraux traités est significativement inhibée avec une concentration tumorale maximale (12 µM) de CRT0066101 atteinte dans les 2 h suivant l'administration orale. CRT0066101 administré par voie orale (80 mg/kg/jour) pendant 21 jours dans un modèle orthotopique de Panc-1 bloque puissamment la croissance tumorale in vivo. CRT0066101 réduit significativement l'indice de prolifération Ki-67+ (p< 0,01), augmente les cellules apoptotiques TUNEL+ (p<0,05) et abroge l'expression des protéines dépendantes de NF-κB, y compris la cycline D1, la survivine et cIAP-1. CRT0066101 bloque la prolifération et la croissance des cellules Panc-1 dans plusieurs modèles de xénogreffe
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20442301/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35849090/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Ppkd/PKC μ / pGSK3α / pGSK3β / β-catenin p-AKT / AKT / p-ERK / ERK Cyclin D1 / Survivin / cIAP-1		26895471

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CRT0066101 dihydrochloride PKD inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 411.33